AP-1μ1阻害剤

一般的なAP-1μ1阻害剤には、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55-3、Nocodazole CAS 31430-18-9、Cytochalasin D CAS 22144-77-0などがある。

AP-1μ1タンパク質複合体を直接標的とする化学物質は知られていないため、AP-1μ1阻害剤は、その性質上、間接的なものである。ここでの阻害戦略は、AP-1μ1機能の上流あるいは下流にある細胞内プロセスやシグナル伝達経路に影響を与えることに依存している。列挙した化学物質は、細胞内輸送やシグナル伝達経路の様々な側面を標的としており、その結果、AP-1μ1の機能に影響を与える可能性がある。例えば、Brefeldin AやMonensinのような薬剤は、それぞれ小胞の形成と輸送に重要なゴルジ装置と細胞内イオンバランスを破壊する。DynasoreやCytochalasin Dのような化合物は、細胞内での小胞の移動に不可欠な、小胞の分裂とアクチン重合のダイナミクスを標的とする。これらの作用は、AP-1μ1を直接阻害するわけではないが、AP-1μ1が促進する輸送過程に結果的に影響を与える可能性がある。

さらに、WortmanninやGenisteinのような阻害剤は、それぞれPI3K阻害やチロシンキナーゼ阻害を通してシグナル伝達経路を調節し、AP-1μ1が作用する細胞内状況を変化させる可能性がある。クロルプロマジンとピットストップ2は、小胞輸送におけるAP-1μ1の機能と密接に関連したプロセスである、クラスリンを介したエンドサイトーシスを阻害する。タンパク質のフォールディングとグリコシル化に対するツニカマイシンの影響、細胞骨格に対するラトルンクリンAとパクリタキセルの影響は、これらの化学物質がAP-1μ1活性に影響を与える間接的な方法をさらに示している。細胞生物学のこれらの多様な側面を標的とすることにより、これらの阻害剤は、細胞内輸送プロセスにおけるAP-1μ1の機能を間接的に調節する様々な戦略を提供する。