Date published: 2025-9-7

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ANKS4B阻害剤

一般的なANKS4B阻害剤としては、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、(+/-)-JQ1、GSK-J4 CAS 1373423-53-0、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、シクロスポリンA CAS 59865-13-3が挙げられるが、これらに限定されない。

ANKS4Bは、Ankyrin Repeat and SAM Domain-Containing Protein 4Bとしても知られるタンパク質で、シグナル伝達、タンパク質間相互作用、遺伝子発現制御など、様々な細胞内プロセスにおいて重要な役割を果たしている。ANKS4Bを阻害するためには、このタンパク質を直接標的とするか、その機能に関連するシグナル伝達経路を間接的に調節する、いくつかの化学物質を用いることができる。ANKS4Bの直接的阻害剤のひとつにMLN4924(CAS番号:1201902-80-8)がある。MLN4924は、NEDD8タンパク質の活性化を担うNEDD8活性化酵素(NAE)を標的としてANKS4Bを阻害する。NAEに結合することで、MLN4924はNEDD化プロセスを阻害し、ANKS4Bとその下流のシグナル伝達経路を阻害する。もう一つの間接的阻害剤は、NF-κB活性化を選択的に阻害するBAY 11-7082(CAS番号:19542-67-7)である。ANKS4BはNF-κBと相互作用し、その活性を調節することが知られている。NF-κBの活性化を阻害することにより、BAY 11-7082はANKS4Bの下流作用を阻害します。JQ1(CAS番号:1268524-70-4)は、ブロモドメインおよびエクストラターミナル(BET)タンパク質を標的とする低分子阻害剤である。ANKS4BはBETタンパク質と相互作用することが示されており、BETタンパク質のクロマチンへの結合を阻害することにより、JQ1はANKS4Bが介在する転写制御を阻害する。

GSK-J4(CAS番号:1373422-53-7)は、JMJD3を含むヒストン脱メチル化酵素のJumonjiドメイン含有タンパク質ファミリーの選択的阻害剤である。ANKS4BはJMJD3と相互作用し、その活性を阻害することにより、GSK-J4は間接的にANKS4Bを介した遺伝子発現を阻害する。ANKS4Bを阻害しうる他の化学物質としては、バフィロマイシンA1(CAS番号:88899-55-2)、シクロスポリンA(CAS番号:59865-13-3)、レサトルビッド(CAS番号:243984-11-4)、ドキシサイクリン(CAS番号:564-25-0)、ラパマイシン(CAS番号:564-25-0)などがある:564-25-0)、ラパマイシン(CAS番号:53123-88-9)、PD 98059(CAS番号:167869-21-8)、SB 203580(CAS番号:152121-53-4)、LY 294002(CAS番号:154447-36-6)。これらの化学物質はそれぞれ異なるメカニズムで作用し、ANKS4Bに関連する特定の細胞プロセスまたはシグナル伝達経路を標的とする。要約すると、ANKS4B阻害剤は、タンパク質そのものを直接標的とすることも、その機能に関与するシグナル伝達経路を間接的に調節することもできる。これらの阻害剤は、細胞プロセスにおけるANKS4Bの役割を研究するための貴重なツールであり、ANKS4Bに関連する疾患の標的化に応用できる可能性がある。

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