ANKRD20A2阻害剤

一般的なANKRD20A2阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）（CAS 133052-9 0-1、KN-93 CAS 139298-40-1、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6。

ANKRD20A2の化学的阻害剤は、タンパク質の機能または制御に影響を及ぼす様々な細胞機構を介して阻害効果を発揮することができる。強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、ANKRD20A2の活性に重要なリン酸化状態を破壊することができる。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、ANKRD20A2のリン酸化とその結果としての制御に関与すると考えられるキナーゼであるプロテインキナーゼCを標的とし、それによってその阻害につながる。KN-93は、ANKRD20A2をリン酸化することができるCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIを特異的に阻害することから、その阻害がANKRD20A2の活性を低下させる可能性が示唆された。PD98059とU0126は、どちらもMEK阻害剤であるが、ANKRD20A2を制御する可能性のあるERK経路のシグナル伝達を減少させ、タンパク質の機能を低下させる。ERK経路シグナル伝達はしばしばANKRD20A2と類似したタンパク質の制御に関与しているので、この機能低下は極めて重要である。

他の阻害剤は、ANKRD20A2の制御機構と交差すると思われる異なるシグナル伝達経路を調節することによって作用する。LY294002とWortmanninは、AKTシグナル伝達経路において極めて重要な役割を果たすPI3Kを阻害する。AKT経路のモジュレーションは、ANKRD20A2を含むこの経路で制御されるタンパク質に下流の影響を及ぼし、その活性の低下を引き起こす可能性がある。SB203580によるp38 MAPキナーゼの阻害は、ANKRD20A2を潜在的に制御するストレス応答に影響を与える可能性がある。ラパマイシンは、細胞成長と増殖のマスターレギュレーターであるmTORを阻害することで、ANKRD20A2の活性を制御する経路を制御し、その結果、ANKRD20A2を阻害する可能性がある。SP600125は、JNKシグナル伝達を標的とし、これがANKRD20A2の制御に関与している場合、タンパク質活性の低下につながる可能性がある。GW5074は、MAPK/ERK経路を介してANKRD20A2と相互作用し、ANKRD20A2の機能を調節することができるRafキナーゼを阻害し、最終的にその活性を阻害する。最後に、H-89はプロテインキナーゼAを阻害する。プロテインキナーゼAは、リン酸化を通じて直接的に、あるいは他の調節メカニズムを通じて間接的にANKRD20A2を調節し、その結果ANKRD20A2の活性が低下する。それぞれの化学物質の作用は、ANKRD20A2タンパク質の機能を制御していると考えられる特定のキナーゼや経路を標的とすることで、ANKRD20A2タンパク質の阻害に総合的に寄与している。