Angptl3阻害剤
一般的なPREPL活性化剤には、カルシウムCAS 7440-70-2などが含まれるが、これらに限定されない。
アンジオポエチン様3（ANGPTL3）は、脂質代謝の重要な調節因子であり、トリグリセリドレベルの調節、コレステロール分布、およびリポタンパク質処理にわたる役割を持つ。その活性は、血流内の脂質フラックスの管理に不可欠であり、リポタンパク質リパーゼ（LPL）や内皮リパーゼなどの酵素の活性に影響を与え、それによってトリグリセリドやコレステロールの除去と分布を制御します。 ANGPTL3は肝臓で発現し、血流中に分泌されるため、全身の脂質調節において中心的な分子として機能します。したがって、ANGPTL3の阻害は脂質代謝を調節するための戦略的ターゲットとなり、脂質異常症や関連代謝性疾患の管理に役立つ可能性がある。
生物学的製剤の使用に対する制約を考慮すると、ANGPTL3を阻害する一般的なメカニズムは、脂質代謝経路や関連シグナル伝達カスケードの調節による間接的なアプローチに傾く。コレステロール合成、脂肪酸酸化、脂質吸収に影響を与える化合物は、ANGPTL3が作用する代謝の様相を変化させ、ANGPTL3の発現を低下させたり、その活性を減弱させる可能性がある。これは、PPARαおよびPPARγの活性化、コレステロール吸収または合成の阻害、血流中のトリグリセリド濃度の調節によって達成できる。このような間接的な阻害剤は、脂質代謝のより広範なコンテクストの中で作用し、基質の利用可能性や共調節タンパク質の表現に影響を与え、ひいては脂質恒常性における ANGPTL3 の役割に影響を与えます。 これらの多面的な相互作用を通じて、脂質代謝の調節は、ANGPTL3 自体と直接相互作用することなく、脂質調節への寄与を標的とする、ANGPTL3 の間接的な阻害のための実行可能な戦略を提供します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
フェノフィブラートはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α（PPARα）を活性化し、脂肪酸の酸化を促進し、トリグリセリド値を低下させます。この作用は、活性化されたPPARαシグナル伝達によってANGPTL3がダウンレギュレートされるため、間接的にANGPTL3の発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
アトルバスタチンはHMG-CoA還元酵素を阻害し、コレステロールの合成を低下させます。細胞内のコレステロールが減少すると、脂質代謝経路が調節され、脂質恒常性が変化することで間接的にANGPTL3のレベルに影響を及ぼします。 | ||||||
Ezetimibe | 163222-33-1 | sc-205690 sc-205690A | 25 mg 100 mg | $94.00 $236.00 | 12 | |
エゼチミブはニーマンピックC1様タンパク1を阻害し、腸でのコレステロール吸収を減少させます。コレステロールおよび脂質代謝におけるこの変化は、全身の脂質レベルに影響を与えることで間接的にANGPTL3の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
ナイアシンはGPR109A受容体に結合し、脂肪組織における抗脂肪分解効果を通じて脂質代謝に影響を与え、血清トリグリセリドを減少させます。これらの変化は、ANGPTL3の制御環境を変化させることで、間接的にANGPTL3の活性を調節することができます。 | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
ジェムフィブロジルは、フェノフィブラートと同様に、PPARαに作用してトリグリセリド値を低下させます。脂質代謝を調節し、ANGPTL3が制御するトリグリセリドの利用可能性を低下させることで、間接的にANGPTL3に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
もう一つのHMG-CoA還元酵素阻害薬であるロスバスタチンは、コレステロール合成を低下させ、脂質代謝経路とコレステロールホメオスタシスに影響を与えることで、間接的にANGPTL3に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
ピオグリタゾンは PPARγを活性化し、糖および脂質代謝に影響を与えます。これにより、ANGPTL3 が機能する代謝のコンテクストが変化し、特に脂質処理とグルコース調節において、間接的に ANGPTL3 に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
Berberineは、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化を含む、さまざまなメカニズムを通じて脂質代謝に影響を与えることが示されています。これは、脂質恒常性とコレステロール値を調節する代謝経路を変化させることで、間接的に ANGPTL3 の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||