aminopeptidase-I アクチベーター

一般的なアミノペプチダーゼ-I活性化剤としては、Plumbagin CAS 481-42-5およびEbelactone A CAS 76808-16-7が挙げられるが、これらに限定されない。

サイクリン依存性キナーゼ2（CDK2）活性化剤には、阻害剤であるにもかかわらず、細胞周期の制御に重要なタンパク質であるCDK2のキナーゼ活性を間接的に増強する様々な化合物が含まれる。OlomoucineやRoscovitineのような化合物は、CDK2のATP結合部位を標的とし、CDK2の基質の蓄積を引き起こす可能性があり、過剰な基質を処理するためにキナーゼ活性を増強する代償反応が起こる。同様に、Purvalanol AとIndirubin-3'-monoximeはCDK2の活性部位に結合し、阻害に対抗するためにCDK2活性の適応的な上昇を引き起こす可能性がある。フラボピリドールとジナシクリブはCDK2に結合することによってその効果を発揮することから、これらの阻害作用は、細胞周期の進行を維持するためにCDK2活性をアップレギュレートするフィードバック機構をもたらす可能性が示唆される。

アミノペプチダーゼ-I活性化剤は、ポリペプチドのN末端からアミノ酸を切断する酵素であるアミノペプチダーゼ-Iの酵素作用を増強するように設計された別個の化学クラスである。これらの活性化剤はアミノペプチダーゼ-Iの触媒効率を高めることができ、それによって細胞におけるタンパク質の分解とアミノ酸のリサイクルのプロセスを促進する。活性化にはいくつかのメカニズムがある。活性部位に結合してコンフォメーション変化を促し、その結果基質に対する親和性が高まる分子や、アロステリック部位と相互作用して間接的に酵素の触媒活性を高める分子などである。このような活性化剤は通常、アミノペプチダーゼIの活性を増加させる能力があるかどうかを大規模な化学物質のライブラリーでテストするハイスループットスクリーニングのような方法によって同定される。有望な活性化剤が見つかれば、合成と試験を繰り返しながら、活性と特異性を高めるために最適化することができる。