α-2M アクチベーター

一般的なα-2M活性化物質としては、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、デキサメタゾンCAS 50-02-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、リチウムCAS 7439-93-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

α-2M活性化剤と呼ばれる化学クラスは、幅広い基質スペクトルを持つ重要なプロテアーゼ阻害剤であるα-2-マクログロブリン（α-2M）の活性を支配する細胞および分子メカニズムに影響を及ぼす様々な化合物から構成される。これらの活性化剤は、様々な分子フレームワークを包含し、α-2Mの発現、分泌、機能的活性化に関連する生物学的経路に関与し、それを調節することを可能にする明確な化学的特性を有している。その作用機序はその構造と同様に多様であり、受容体、酵素、あるいはDNAのような異なる細胞構成要素に関与し、α-2Mのアップレギュレーションにつながる生化学的事象のカスケードを開始する。このクラスのメンバーには、遺伝子の転写を促進することで機能するものもあれば、mRNAを安定化させることで機能するものもあり、タンパク質の活性を促進する翻訳後修飾を促進することで機能するものもある。これらのタンパク質は、サイクリックAMP（cAMP）のようなセカンドメッセンジャーの細胞内濃度を変化させたり、シグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化状態を変化させたりして、α-2Mの活性化に有利なように細胞機構を微調整することができる。

プロテアーゼ活性の調節におけるα-2Mの中心的な役割のために、これらの活性化因子の影響は、様々な生物学的プロセスに及ぶ。α-2Mに影響を与えることによって、これらの化学物質は間接的に、生物内の恒常性バランスを維持するために重要なタンパク質分解イベントの制御に寄与する。α-2Mの活性化は、多数の生体分子の安定性と機能に重大な影響を及ぼす可能性がある。α-2M自体が、組織マトリックスの完全性を維持し、タンパク質のターンオーバーを制御するプロテアーゼ阻害の複雑なネットワークに関与しているからである。