α1a Tubulin アクチベーター

一般的なα1aチューブリン活性化剤としては、Vinblastine CAS 865-21-4、Nocodazole CAS 31430-18-9、Griseofulvin CAS 126-07-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

TUBA1A活性化剤とは、細胞内の微小管に不可欠な構成要素であるα-チューブリンをコードするTUBA1Aタンパク質に直接的または間接的に影響を与える化学物質群を指す。ここに挙げた化学物質は、タンパク質の重合、安定性、細胞内での全体的な動態を標的とすることにより、タンパク質の機能に影響を与えることができる。例えば、このクラスの有名なメンバーであるパクリタキセルは、チューブリンに結合してその集合を促進し、結果として微小管を安定化させる。同様に、エポチロンBとペロルシドAはどちらもチューブリンと結合し、微小管を安定化させる能力を示し、パクリタキセルの作用を彷彿とさせる。一方、ビンブラスチンやコルヒチンのような化合物は、相反する効果をもたらす。

例えばビンブラスチンはチューブリンに結合し、微小管への重合を妨げる。コルヒチンはチューブリンの重合を制限し、微小管の動態に影響を与える。そしてノコダゾールは、β-チューブリンと結合することによって作用し、微小管の不安定化をもたらす。これらの化学物質とその多様な作用様式を考えると、TUBA1A活性化剤クラスは微小管を安定化または不安定化する化合物から構成され、それによって細胞プロセスにおけるTUBA1Aタンパク質の機能に間接的に影響を与えることは明らかである。