α1A-AR アクチベーター

一般的なα1A-AR活性化物質には、L-ノルアドレナリン CAS 51-41-2、(R)-(-)-フェニレフリン塩酸塩 CAS 61-76-7、メトキサミン塩酸塩 塩酸CAS 61-16-5、シラゾリン塩酸塩CAS 40600-13-3、およびA 61603 HYDROBROMIDE CAS 107756-30-9。

一般にα1A-ARアゴニストとして知られるα1A-アドレナリン作動性受容体（α1A-AR）活性化薬は、α1アドレナリン作動性受容体のα1Aサブタイプと相互作用し、活性化する化学物質の一種である。これらの受容体は、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）の大きなファミリーの一部であり、7つの膜貫通ドメイン構造によって特徴づけられる。α1A-ARはADRA1A遺伝子によってコードされ、α1アドレナリン作動性受容体の3つの相同性の高いサブタイプの一つである。これらの受容体は、内因性カテコールアミンや合成化合物に対する親和性の違いや、組織分布の違いによって区別される。α1A-ARは主に平滑筋組織に分布し、ノルエピネフリンやエピネフリンなどの内因性カテコールアミンによって活性化される。

α1A-AR活性化物質は、内因性の神経伝達物質から合成分子まで、多様な化学構造を持つ。これらの化合物によってα1A-ARが活性化されると、受容体のコンフォメーションが変化し、その後、関連するGタンパク質を介した細胞内シグナル伝達カスケードが引き起こされる。これらの細胞内シグナルは、多くの場合ホスホリパーゼCの活性化を伴い、細胞内カルシウムレベルの上昇やプロテインキナーゼCの活性化などの下流への影響をもたらす。α1A-AR活性化剤の特異性と選択性は様々で、α1Aサブタイプに高い選択性を示す化合物もあれば、複数のアドレナリン受容体サブタイプと相互作用する化合物もある。α1A-AR活性化因子の構造の多様性は、受容体の結合ポケットの多様性を反映しており、様々な化学的スカフォールドに対応できるため、内因性リガンドと合成的に設計された分子の両方との相互作用が可能である。