Date published: 2025-9-7

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Aldosterone阻害剤

一般的なアルドステロン阻害剤には、カリウム・カンレノエート CAS 2181-04-6、エプレレノン CAS 107724-20-9、カンレノン CAS 976 -71-6、ドロスピレノン CAS 67392-87-4、およびアミロライド・塩酸塩 CAS 2016-88-8。

アルドステロンは副腎皮質で生成されるミネラルコルチコイドホルモンです。 腎臓におけるナトリウムの再吸収とカリウムの排泄を促進することで、電解質と体液のバランスを調整する上で重要な役割を果たしています。 具体的には、アルドステロンは腎集合管の主細胞に作用し、頂膜にナトリウムチャネル、側底膜にナトリウム・カリウムポンプを挿入させます。その結果、尿細管液から血液中へのナトリウムの再吸収が増加し、尿中へのカリウムの排泄が増加します。さらに、アルドステロンは水分の再吸収を促進し、それによって血液量と血圧が上昇します。アルドステロンの産生と放出は主にレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系(RAAS)によって制御されており、血液量や血圧の低下、または血清カリウムの増加は、その分泌を刺激する。

アルドステロン阻害薬は、その名の通り、アルドステロンの作用または合成を阻害する化合物である。これらの阻害剤は、さまざまなメカニズムで作用します。 腎臓やその他の組織にある鉱質コルチコイド受容体として知られるアルドステロン受容体を直接ブロックするものもあります。 これにより、アルドステロンが受容体に結合するのを阻止し、その作用を阻害してナトリウムと水分の再吸収を減らし、カリウムの保持を増やすことができます。 別のアルドステロン阻害剤群は、副腎皮質におけるアルドステロンの合成を妨害します。これは、アルドステロンの生合成に関与する酵素を阻害するか、またはその産生を刺激するシグナル伝達経路を遮断することで達成されます。 全体として、アルドステロン阻害薬の主な効果は、電解質と体液のバランスを調節することであり、その結果、血液量と血圧に影響を及ぼします。

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Potassium canrenoate

2181-04-6sc-205812
sc-205812A
1 g
5 g
$54.00
$131.00
(0)

カンレノ酸カリウムは強力なアルドステロン拮抗薬として機能し、ミネラルコルチコイド受容体シグナル伝達を阻害するユニークな能力を持つ。その分子構造は選択的結合を可能にし、受容体のコンフォメーションと下流の遺伝子発現に影響を与える。この化合物の親水性は溶解性を高め、生体膜との相互作用を促進する。さらに、その代謝経路は生体内変換を伴うため、薬物動態とバイオアベイラビリティを変化させ、全体的な有効性に影響を与える可能性がある。

Eplerenone

107724-20-9sc-203943
sc-203943A
10 mg
50 mg
$108.00
$612.00
4
(1)

エプレレノンはアルドステロン受容体に選択的に結合し、ナトリウムと水分の再吸収を阻害することで、尿量を増加させ、血液量を減少させる。

Canrenone

976-71-6sc-205616
sc-205616A
1 g
5 g
$92.00
$326.00
3
(1)

カンレノンはスピロノラクトンの主要な活性代謝物であり、アルドステロン受容部位においてアルドステロンと競合し、アルドステロン拮抗薬として作用する。

Drospirenone

67392-87-4sc-218277
10 mg
$205.00
(0)

ドロスピレノンは合成プロゲスチンであり、抗ミネラルコルチコイド特性、つまりアルドステロン拮抗薬としても働く。

Amiloride • HCl

2016-88-8sc-3578
sc-3578A
25 mg
100 mg
$22.00
$56.00
6
(2)

アミロリドは、上皮ナトリウムチャネルを直接遮断することで、遠位のひだ状尿細管におけるナトリウム再吸収を阻害し、ナトリウムと水分の損失とカリウムの保持を促進します。

Triamterene

396-01-0sc-213103A
sc-213103
1 g
5 g
$22.00
$53.00
(0)

Triamtereneはカリウム温存利尿薬で、後期遠位尿細管と集合管の上皮性ナトリウムチャネルを阻害する。

Losartan

114798-26-4sc-353662
100 mg
$127.00
18
(1)

ARBはアンジオテンシンIIが受容体に結合するのを阻害し、アルドステロンの分泌を抑制する。

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
$62.00
$260.00
21
(1)

ケトコナゾールは、アルドステロンの産生を含む副腎ステロイド生成を阻害する可能性がある。

Metyrapone

54-36-4sc-200597
sc-200597A
sc-200597B
200 mg
500 mg
1 g
$25.00
$56.00
$86.00
4
(3)

メチラポンは、副腎皮質におけるアルドステロンとコルチゾールの合成の最終段階に関与する酵素11-β水酸化酵素を阻害する。

Aminoglutethimide

125-84-8sc-207280
sc-207280A
sc-207280B
sc-207280C
1 g
5 g
25 g
100 g
$41.00
$143.00
$530.00
$2020.00
2
(1)

アミノグルテチミドはP450sccという酵素を阻害し、アルドステロンを含むすべてのステロイドホルモンの合成の第一段階である、コレステロールからプレグネノロンへの変換を阻害する。