Date published: 2025-10-10

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Aldo-keto reductase (AKR) family阻害剤

DD2阻害剤は、AKR1C1遺伝子(別名アルド-ケト還元酵素ファミリー1メンバーC1)によってコードされる酵素の活性を特異的に標的とし、阻害する化学化合物の一種です。この酵素は、アルデヒドやケトンを対応するアルコールに変換するカルボニル化合物の還元に関与しています。AKR1C1はアルド-ケト還元酵素スーパーファミリーの一員であり、ステロイド、プロスタグランジン、およびその他の内因性分子の代謝において、それらのレベルと生物学的利用能を制御することで重要な役割を果たしています。AKR1C1の阻害は、これらの代謝経路を混乱させ、カルボニル基の還元に依存する細胞プロセスにおける基質と生成物のバランスに影響を及ぼします。AKR1C1タンパク質は主に還元酵素として機能し、広範囲の基質のNADPH依存性還元を触媒します。この酵素はさまざまな組織で高度に発現しており、ホルモンやその他の生理活性分子の活性型と非活性型の変換に影響を与えることで、それらの活性を調節する役割を担っています。DD2阻害剤は、AKR1C1の酵素活性を阻害することで、カルボニル基質を還元する酵素の能力を妨害し、アンドロゲン、エストロゲン、プロスタグランジンなどの主要分子のレベルに変化をもたらす可能性があります。DD2阻害剤の作用を理解することは、ステロイド代謝や活性アルデヒドの解毒に関連する生化学的経路におけるAKR1C1のより広範な役割を解明するために不可欠です。これらの阻害剤の研究を通じて、研究者は酵素の調節機能と、細胞内の代謝プロセスの微調整に対する影響について、貴重な洞察を得ることができます。
製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Flufenamic acid

530-78-9sc-205699
sc-205699A
sc-205699B
sc-205699C
10 g
50 g
100 g
250 g
$26.00
$77.00
$151.00
$303.00
1
(1)

非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)として知られるフルフェナム酸は、特定のAKRファミリーメンバーを阻害することもできる。

Epalrestat

82159-09-9sc-218319
10 mg
$200.00
2
(1)

これもアルドース還元酵素阻害薬で、高血糖が長く続くと合併症が起こる。

Naproxen

22204-53-1sc-200506
sc-200506A
1 g
5 g
$24.00
$40.00
(1)

主にNSAIDとして知られているが、ナプロキセンはAKR酵素の一部を阻害することが報告されている。

Salicylic acid

69-72-7sc-203374
sc-203374A
sc-203374B
100 g
500 g
1 kg
$46.00
$92.00
$117.00
3
(1)

サリチル酸は鎮痛と炎症抑制の役割のほかに、ある種のAKRを抑制することができる。