AKR1C14阻害剤は、アルド-ケト還元酵素ファミリー1メンバーC14としても知られる酵素AKR1C14を選択的に標的とし、阻害するように設計された特殊なクラスの化合物である。AKR1C14は、アルドケト還元酵素スーパーファミリーの一員であり、ヒトの体内で様々な内因性及び外因性化合物の代謝に関与している。この酵素AKR1C14は、主にステロイド代謝において、特定のケトンやアルデヒドを対応するアルコールに変換する際に重要な役割を果たす。
AKR1C14阻害剤の開発は、ケミカルバイオロジーと創薬の分野で大きな関心を集めている。これらの阻害剤は、AKR1C14の活性を調節することを目的として設計されており、ステロイド代謝や関連する生理学的プロセスに影響を与える可能性がある。AKR1C14を選択的に阻害することにより、これらの化合物は特定のステロイド代謝物の産生を制御する能力を有し、様々な生物学的経路に下流から影響を及ぼす可能性がある。AKR1C14阻害剤の設計と最適化には、酵素の構造と機能を十分に理解することが必要であり、その結果、酵素に効果的に結合して活性を阻害する化合物を創製することができる。このクラスの阻害剤は、ステロイド代謝を研究するための貴重なツールとして機能する可能性があり、さまざまな研究分野に応用できる可能性があるが、その具体的な用途は、研究の背景やAKR1C14活性を調節する効果によって異なる。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
NSAIDは、酵素の基質結合部位と相互作用することによってAKRを阻害することができる。 | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
AKRの活性部位に結合し、酵素活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
AKRの活性部位に結合し、酵素の基質へのアクセスを阻害する。 | ||||||
Medroxyprogesterone | 520-85-4 | sc-250297 | 100 mg | $103.00 | ||
天然のステロイド基質と競合することで、AKR活性を調節することができるプロゲスチン。 | ||||||
18 β-Glycyrrhetinic Acid | 471-53-4 | sc-205573B sc-205573 sc-205573A sc-205573C sc-205573D | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $28.00 $54.00 $85.00 $129.00 $313.00 | 3 | |
酵素の活性部位に結合することでAKRを阻害し、基質へのアクセスを妨げる。 | ||||||
Vitamin K3 | 58-27-5 | sc-205990B sc-205990 sc-205990A sc-205990C sc-205990D | 5 g 10 g 25 g 100 g 500 g | $25.00 $35.00 $46.00 $133.00 $446.00 | 3 | |
AKRおよび他の関連還元酵素と相互作用し、酵素機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
NSAIDとの構造類似性により、AKR1C14の活性部位に結合して阻害する可能性を有しています。 | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
活性部位に結合することで、AKR1C14を含むAKRを阻害し、内因性基質と競合する可能性がある。 | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
AKR酵素に結合して阻害し、基質の還元を変化させることができる。 |