AKAP 149_AKAP 121 アクチベーター

一般的なAKAP 149_AKAP 121 活性化剤には、アデノシン 3',5'-シクリック モノフォスフェート CAS 60-92-4、フォルスコリン CAS 66575 -29-9、塩酸イソプロテレノール CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラム CAS 61413-54-5。

AKAP149_AKAP121（AKAP1）活性化剤には、AKAP1に直接結合して活性化するわけではないが、関連するシグナル伝達経路、特にプロテインキナーゼA（PKA）が関与する経路を調節することにより、その活性に影響を及ぼす可能性を持つ様々な化合物が含まれる。これらの活性化剤は、細胞内でのPKAの特異的局在化に不可欠なAKAP1の足場機能を調節する上で重要な役割を果たしており、その結果、様々な細胞プロセスに大きな影響を及ぼしている。

サイクリックAMP（cAMP）、フォルスコリン、イソプロテレノールなどの化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させることで機能する。上昇したcAMPレベルはPKAの活性化につながり、PKAはAKAP1と相互作用して特定の細胞部位に局在する。この相互作用は、PKAが介在するリン酸化事象を正確に制御するために極めて重要である。同様に、IBMXとロリプラムは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPレベルを上昇させ、AKAP1とPKAの相互作用とそれに続く細胞機能を高める可能性がある。エピネフリンのようなアドレナリン作動薬やアデノシンのようなアデノシン受容体調節薬もまた、cAMPレベルを調節する役割を果たし、PKA局在化におけるAKAP1の役割に間接的に影響を及ぼす。カフェインやテオフィリンのようなこのクラスの他のメンバーも、ホスホジエステラーゼ阻害を介してcAMPを増加させることにより、同様に機能する。さらに、BrevetoxinやOuabainのような化合物は、AKAP1-PKA軸と直接相互作用はしないものの、AKAP1の足場機能に影響を及ぼす可能性のある細胞内シグナル伝達経路に間接的に影響を及ぼす可能性がある。