AI464131 アクチベーター

一般的なAI464131活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ピセアタンノールCAS 10083-24-6、フッ化ナトリウムCAS 7681-49-4、オカダ酸CAS 78111-17-8が含まれますが、これらに限定されません。

筋新生調節グリコシダーゼ（仮称）の化学的活性化剤は、その活性を高めるために様々なメカニズムを用いることができる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、アデニル酸シクラーゼはATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。cAMPレベルの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化をもたらす。このキナーゼは、筋新生調節グリコシダーゼ（仮称）と相互作用したり、直接修飾したりするタンパク質のリン酸化に重要な役割を果たし、その酵素機能を促進する。同様に、IBMXは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することによって細胞内cAMP濃度を上昇させ、PKAの活性化とそれに続くグリコシダーゼに関連するタンパク質のリン酸化も引き起こす。ピセアタンノールはSykキナーゼの働きを阻害し、グリコシダーゼの活性を調節するタンパク質のリン酸化状態を変化させる。一方、フッ化ナトリウムはリン酸化酵素を阻害することによって作用し、細胞内のリン酸化レベルを高く維持することで、間接的にグリコシダーゼの活性を促進することができる。

さらなる活性化メカニズムには、オカダ酸とカンタリジンが関与しており、どちらもタンパク質ホスファターゼPP1とPP2Aの阻害剤である。これらのホスファターゼが阻害されると、タンパク質の脱リン酸化が阻害され、リン酸化状態が高く保たれ、筋形成制御グリコシダーゼ（推定）の活性化につながる。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、グリコシダーゼに関連するタンパク質をリン酸化して活性化する可能性がある。A23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、グリコシダーゼまたはその関連タンパク質をリン酸化する可能性のあるカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を刺激し、PKCはグリコシダーゼと相互作用するタンパク質を含む幅広いタンパク質をリン酸化することが知られている。レチノイン酸は遺伝子発現を調節し、グリコシダーゼの活性化につながるシグナル伝達経路を活性化するかもしれない。最後に、塩化亜鉛と塩化マンガンは、酵素の構造を安定化する補酵素として、あるいはグリコシダーゼの活性を調節するタンパク質をリン酸化するキナーゼを活性化することによって、グリコシダーゼの活性を高めることができる。