AI462493阻害剤

一般的なAI462493阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052- 90-1、KN-93 CAS 139298-40-1、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2 に限定されるものではない。

AI462493の化学的阻害剤には、このタンパク質の活性を制御する細胞内シグナル伝達経路の上流調節因子またはその一部である特定のキナーゼや酵素を標的とする様々な化合物が含まれる。スタウロスポリンはよく知られたキナーゼ阻害剤で、広範なプロテインキナーゼを阻害することができる。この阻害は、AI462493がリン酸化基質であると仮定すると、AI462493を含む多数のタンパク質のリン酸化の減少につながる可能性がある。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、リン酸化を介したタンパク質の制御にしばしば関与するプロテインキナーゼCを特異的に阻害する。もしAI462493がプロテインキナーゼCの基質であれば、この阻害の結果、その活性は低下するであろう。

さらに、KN-93はCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIを標的としており、このキナーゼは様々なタンパク質をリン酸化することができる。もしAI462493がCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIによって調節されているならば、その活性はKN-93によって阻害されるであろう。PD98059とU0126はどちらもMEKの阻害剤であり、MEKは細胞内の重要なシグナル伝達経路の一つであるMAPK/ERK経路内のキナーゼである。もしMAPK/ERK経路がAI462493の活性化に関与しているのであれば、これらの阻害剤はその活性を抑制することができる。LY294002とWortmanninはPI3Kの阻害剤であり、PI3K/ACT/mTOR経路の中心的な構成要素である。これらの化学物質によるこの経路の阻害は、AI462493がPI3Kシグナル伝達によって制御されている場合、AI462493の活性低下につながる可能性がある。ラパマイシンは、PI3Kの下流標的であるmTORの阻害剤であり、制御関係があればAI462493の活性も低下させる可能性がある。PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼを阻害し、AI462493がチロシンリン酸化標的であれば、そのキナーゼ活性を阻害する可能性がある。SP600125とSB203580はそれぞれJNKとp38 MAPキナーゼの阻害剤であり、これらの特定のMAPキナーゼ経路を介したリン酸化と活性化を阻止することにより、AI462493の活性を阻害する可能性がある。最後に、PD 168393はEGFRチロシンキナーゼを不可逆的に阻害するので、EGFRシグナル伝達がAI462493の機能の上流にある場合には、AI462493の活性が低下する可能性がある。これらのキナーゼや酵素を阻害することにより、タンパク質の発現レベルに影響を与えることなく、AI462493の活性を効果的に低下させることができる。