Ah Receptor阻害剤

一般的なAhレセプター阻害剤としては、3',4'-ジメトキシフラボンCAS 4143-62-8、フロレチンCAS 60-82-2、ケルセチンCAS 117-39-5、ケンフェロールCAS 520-18-3、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7が挙げられるが、これらに限定されない。

アリール炭化水素受容体（AhR）は、基本的なヘリックス-ループ-ヘリックス（bHLH）ファミリーに属するリガンド活性化型転写因子です。不活性状態では細胞質に存在し、AhRはさまざまな環境毒素や内因性リガンドと結合します。リガンドと結合すると、AhRは核内に移行し、アリール炭化水素受容体核内移行因子（ARNT）と二量体を形成します。この二量体は、キセノバイオティック応答エレメント（XRE）と呼ばれる特定のDNA配列に結合し、さまざまな標的遺伝子の転写を引き起こします。最もよく知られている標的遺伝子の一つはシトクロムP450 1A1（CYP1A1）であり、多くのキセノバイオティクスの代謝と解毒において重要な役割を果たします。AhR経路は進化的に保存されており、細胞増殖、分化、免疫応答の調節など、さまざまな生物学的プロセスに関与しています。

Ah受容体阻害剤は、AhRの活性を調節するために特別に設計された化合物です。これらの阻害剤は主に、リガンドがAhRに結合するのを防ぐことでその活性化を阻止します。一部のAh受容体阻害剤は、AhRのリガンド結合ドメインに直接結合し、それを利用不可能にします。他の阻害剤は、AhRが核内に移行する能力や、その後のARNTとの二量体形成を妨げるかもしれません。さらに、特定の阻害剤は、AhRの活性化後の下流シグナル伝達イベント、例えばAhR-ARNT複合体がXREに結合することを妨げるかもしれません。