Adenosine A2B-R アクチベーター

一般的なアデノシンA2B-R活性化剤としては、BAY 60-6583 CAS 910487-58-0、CGS 21680 Hydrochloride CAS 124431-80-7、テオフィリン CAS 58-55-9、カフェイン CAS 58-08-2、IBMX CAS 28822-58-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

アデノシンA2B-R活性化剤には、ADORA2B受容体を直接活性化する化合物と、様々なシグナル伝達経路を介してその活性を調節する化合物がある。NECAやBAY60-6583のような直接活性化剤は、受容体に特異的に結合し、アデノシンの天然作用を模倣し、ADORA2Bを介するシグナル伝達を刺激する。これらの化合物は、生理学的プロセスにおける受容体の役割を理解する上で極めて重要である。

ADORA2Bの間接的活性化因子あるいは調節因子には、受容体のシグナル伝達環境に影響を与える化合物が含まれる。例えば、細胞内cAMPレベルを上昇させるフォルスコリンやIBMXのような薬剤は、ADORA2Bのシグナル伝達を増強することができる。同様に、ロリプラムやパパベリンのようなホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPレベルを上昇させることにより、ADORA2Bのシグナル伝達を間接的に増強する。CGS 21680（A2A選択的）やSCH 442416のような他のアデノシン受容体の拮抗薬もまた、受容体のクロストークやシグナル伝達経路の相互作用を通じて、ADORA2Bの活性を調節する役割を果たしている。さらに、アデノシン受容体に対する拮抗作用で知られるテオフィリンやカフェインのような化合物は、ADORA2Bにおける低親和性アゴニズムを含む複雑な作用を持つ可能性がある。ジピリダモールは、アデノシンの取り込みを阻害することにより、間接的に細胞外のアデノシンの利用可能性を増加させ、ADORA2Bの活性化を促進する。