Adenosine A1-R阻害剤

一般的なアデノシン A1-R 阻害剤には、カフェイン CAS 58-08-2、PSB 1115 CAS 409344-71-4、カフェイン-d9 CAS 72238-85-8、 7-クロロ-4-ヒドロキシ-2-フェニル-1,8-ナフチリジン CAS 286411-09-4 および PD 116,948 CAS 102146-07-6。

アデノシンA1受容体阻害剤は、主にヒト体内のアデノシンA1受容体（A1AR）と相互作用し、調節する独特な化学分類の化合物に属する。これらの阻害剤は、アデノシン受容体ファミリーの一員であるA1ARに選択的に結合する能力によって特徴づけられます。A1ARは、さまざまな生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たす受容体です。A1ARは、主に脳、心臓、およびその他の組織に存在するGタンパク質共役受容体です。神経伝達、心機能、血管緊張の調節に関与しているため、薬理学的介入の魅力的な標的となっています。アデノシンA1受容体阻害薬は、内因性リガンドであるアデノシンによるこの受容体の活性化を特異的に阻害または減弱するように設計されています。

構造的には、アデノシンA1受容体阻害薬は多種多様な化学骨格を含み、大きく異なります。しかし、A1ARの活性部位に結合し、受容体がアデノシンのシグナルに応答するのを防ぐ共通のファーマコフォアを共有しています。これにより、これらの阻害剤は、神経伝達物質の放出、心拍数、血管収縮など、A1ARによって制御されるさまざまな生理学的プロセスを修正することができます。この薬理学的化合物群は、アデノシン媒介応答を高度に選択的に調節する能力により、創薬の分野で大きな関心を集めています。