Date published: 2025-9-12

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Adenosine A1-R アクチベーター

一般的なアデノシンA1-R活性化剤には、2-クロロアデノシン CAS 146-77-0、5′-デオキシ-5′-メチルチオアデノシン CAS 2457- 80-9、ペオニフロリン CAS 23180-57-6、IB-MECA CAS 152918-18-8、アデノシン CAS 58-61-7。

アデノシンA1受容体(A1-R)は、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)ファミリーに属する膜貫通タンパク質であり、主に中枢神経系およびさまざまな末梢組織に存在します。この受容体は、さまざまな細胞プロセスに関与するプリンヌクレオシドであるアデノシンの生理作用を媒介する上で重要な役割を果たしています。アデノシンA1-Rは、神経伝達物質の放出、神経細胞の興奮性、シナプス伝達を調節する役割を担っており、それにより、睡眠調節、鎮痛、心血管機能、認知などの多様な機能に影響を与えています。アデノシン A1-R の活性化は、主に神経細胞の活動と神経伝達物質の放出を減少させる作用があり、神経細胞の興奮性に抑制効果をもたらすため、通常は抑制性の反応を引き起こす。

アデノシン A1-R の活性化は、アデノシン(内因性リガンド)が受容体に結合し、下流のシグナル伝達カスケードが引き起こされることで起こる。リガンドが結合すると、アデノシン A1-R は構造変化を起こし、受容体と関連するヘテロ三量体 G タンパク質の活性化につながります。 この活性化は、続いてアデニル酸シクラーゼ活性の阻害など、細胞内シグナル伝達経路を開始し、環状アデノシン一リン酸(cAMP)レベルの低下をもたらします。 さらに、アデノシン A1-R の活性化はカリウムチャネルを活性化し、カルシウムチャネルを阻害することもあり、神経細胞の興奮性に対する抑制効果をさらに高めることになります。アデノシンA1-Rの活性化とその下流のシグナル伝達経路の正確なメカニズムは複雑であり、さまざまな細胞内エフェクターとの相互作用を伴い、最終的には細胞機能と神経伝達を調節することになる。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

SDZ WAG 994

130714-47-5sc-204275
10 mg
$169.00
(0)

SDZ WAG 994は選択的アデノシンA1受容体モジュレーターであり、受容体への効果的な結合を促進するユニークな構造コンフォメーションが特徴である。この化合物は受容体ドメインとの明確な疎水性相互作用を示し、その特異性に寄与している。その反応速度論は、バランスのとれた解離速度を示し、受容体との持続的な結合を可能にする。この挙動は、細胞内シグナル伝達ネットワークにおける微妙な調節機構を促進し、受容体動態における複雑な役割を浮き彫りにしている。

2′-MeCCPA

205171-12-6sc-203469
10 mg
$255.00
(0)

2'-MeCCPAは選択的なアデノシンA1受容体アゴニストであり、特異的な水素結合と疎水性相互作用によって受容体のコンフォメーションを安定化させるユニークな能力で注目されている。この化合物は迅速な動態を示し、受容体の迅速な活性化とそれに続く下流のシグナル伝達を可能にする。その独特な分子構造は結合親和性を高め、細胞内経路の効果的な調節を促進する。この化合物の挙動は、アデノシンが介在する生理学的反応の微調整における役割を強調している。

5′-N-Ethylcarboxamidoadenosine

35920-39-9sc-291071
sc-291071A
sc-291071B
10 mg
15 mg
50 mg
$82.00
$158.00
$226.00
(1)

5'-N-エチルカルボキサミドアデノシンは、アデノシンA1受容体の選択的アゴニストとして作用し、特異的な静電相互作用と立体効果によって受容体の構造変化を誘導する能力を特徴とする。この化合物はユニークな結合プロフィールを示し、長時間の受容体活性化を促進し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。その構造的特徴は、細胞反応の微妙な調節に寄与し、アデノシンシグナル伝達ダイナミクスにおけるその役割を強調している。

N6-p-Sulfophenyladenosine sodium salt

143668-15-9sc-301454
25 mg
$168.00
(0)

N6-p-スルホフェニルアデノシンナトリウム塩は、アデノシンA1受容体の強力なアゴニストとして機能し、特異的な水素結合と疎水性相互作用に関与する能力によって区別される。この化合物は受容体の二量体化を促進し、シグナル伝達効率を高める。そのユニークなスルホン酸基は溶解性を高め、薬物動態を変化させ、細胞内経路の明確な調節を可能にする。この化合物の速度論的プロフィールは、迅速な受容体結合と持続的な活性化段階を示し、細胞のホメオスタシスに影響を与える。

N6-Benzyl Adenosine

4294-16-0sc-212348
1 g
$270.00
1
(0)

N6-ベンジルアデノシンはアデノシンA1受容体の選択的アゴニストとして作用し、受容体結合ポケット内の疎水性相互作用を増強するユニークなベンジル置換によって特徴づけられる。この修飾は受容体のコンフォメーション変化を促進し、効果的なG-タンパク質カップリングを促進する。この化合物は、迅速な作用発現とそれに続く長時間の関与という明確な速度論的プロフィールを示し、下流のシグナル伝達カスケードや細胞応答に影響を与える。

T62

40312-34-3sc-253618
sc-253618A
5 mg
20 mg
$69.00
$274.00
(0)

T62はアデノシンA1受容体の選択的モジュレーターであり、特異的な水素結合と疎水性相互作用を促進するユニークな構造的特徴によって区別される。この化合物は高い親和性で受容体に作用し、細胞内シグナル伝達経路のカスケードを引き起こす。その速度論的挙動は二相性を示し、受容体の即時的活性化と持続的活性化の両方を可能にし、細胞の恒常性と代謝過程を大きく変化させる。

(−)-N6-(2-Phenylisopropyl)adenosine

38594-96-6sc-253169
25 mg
$133.00
(0)

(-)-N6-(2-フェニルイソプロピル)アデノシンは、アデノシンA1受容体に対して顕著な選択性を示し、複雑なπ-πスタッキングとファンデルワールス相互作用によって受容体のコンフォメーションを安定化させる能力を特徴とする。この化合物はユニークなアロステリックモジュレーションを示し、内因性リガンドに対する受容体の感受性を高める。その相互作用速度論は、作用の迅速な発現を示唆し、次いで受容体への関与を延長し、下流のシグナル伝達カスケードおよび細胞応答に影響を及ぼす。