ADAM8 アクチベーター

一般的なADAM8活性化剤としては、Marimastat CAS 154039-60-8、Batimastat CAS 130370-60-4、TAPI-2 CAS 187034-31-7、GM 6001 CAS 142880-36-2、CA-074 CAS 134448-10-5が挙げられるが、これらに限定されない。

このリストに代表されるADAM8活性化剤は、主にマトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）を阻害する化学物質からなる。このような間接的な活性化アプローチは、ADAM8に対する直接的な化学的活性化剤が現在ないために必要である。ADAM8はADAM（A Disintegrin And Metalloproteinase）ファミリーのメンバーであり、細胞接着、遊走、細胞表面分子のタンパク質分解処理など、様々な生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たしている。従って、ADAM8の制御は、炎症、癌の進行、組織のリモデリングといった状況において重要な意味を持つ。

Marimastat、Batimastat、GM6001のようなMMP阻害剤は、この活性化剤クラスの重要なメンバーである。これらの化合物は、細胞外マトリックス成分の分解に関与する酵素群であるMMPの活性を標的とすることで機能する。MMPが阻害されると細胞外環境が変化し、ADAM8の活性に間接的に影響を与える。ADAM8の機能は、MMPによって大きく支配されている細胞外マトリックスのリモデリングと密接に関係しているため、この相互作用は極めて重要である。例えば、癌の進行と転移において、ADAM8とMMPの相互作用は腫瘍細胞の浸潤と移動に重要である。したがって、これらの阻害剤でMMP活性を調節することは、これらの経路におけるADAM8の機能を間接的に活性化または増強する可能性がある。