ADAM39阻害剤

マリマスタットは広域スペクトルを持つマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤であり、その触媒作用の亜鉛イオンに結合することで、基質中のペプチド結合のタンパク分解切断を直接阻害し、ディスインテグリンおよびメタロペプチダーゼドメイン39（ADAM39）を阻害します。

合成阻害剤であるバチマスタットは、ADAM39の活性部位に直接結合し、基質と相互作用し、基質を処理する能力を阻害することで、タンパク質の酵素機能を阻害します。

GM6001はGalardinとも呼ばれ、広域スペクトルのマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤であり、ADAM39の活性部位に結合することで、その酵素が特定の基質に対して行うタンパク質分解作用を阻害します。

PD 166793は、ADAM39と構造的に類似しているコラゲナーゼおよびストロメライシンのメタロプロテアーゼ活性を阻害するように設計されています。酵素ポケットを占拠し、基質の接近と触媒作用を妨げることで、ADAM39を阻害します。

WAY-170523は、ADAM39と類似した活性部位特性を持つマトリックスメタロプロテアーゼであるMMP-13の阻害剤である。この薬剤は、活性部位に結合し基質タンパク質との相互作用を阻害することでADAM39を阻害し、それによって酵素のタンパク質分解活性を阻害する。

プリノマスタットは、基質の構造を模倣し、酵素の活性部位に競合的に結合し、正常な基質処理を妨げることで、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤であるADAM39を阻害することができます。

Ro 32-3555はメタロプロテアーゼ阻害剤であり、ADAM39のメタロプロテアーゼドメインと選択的に結合することで、細胞内のタンパク質の活性に不可欠なタンパク質分解機能を阻害します。

アンドログラフォリドはNF-kBの活性化を阻害する。NF-kBは様々なADAMの発現を調節できるため、アンドログラフォリドによるNF-kBの一貫した阻害は、ADAM39の基質または調節因子となる可能性があるタンパク質の産生を減少させることでADAM39の機能活性を低下させ、ADAM39自体の発現レベルに影響を与えることなく、その機能的タンパク質分解活性を低下させる可能性がある。

ドキシサイクリンは、主に抗生物質ですが、マトリックスメタロプロテアーゼの非選択的阻害剤としても作用し、メタロ酵素の活性部位に結合することでADAM39を阻害し、基質の切断を阻害する可能性があります。

SB-3CT はゼラチナーゼの選択的阻害剤であり、類推により、タンパク質に存在するゼラチナーゼ様ドメインを標的として、タンパク質の機能の中心となるタンパク質分解活性を阻害することで、ADAM39 を阻害する可能性があります。