ADAM34阻害剤
一般的なADAM34阻害剤には、マリマスタット CAS 154039-60-8、バチマスタット CAS 130370-60-4、GM 600 1 CAS 142880-36-2、Doxycycline-d6、SB-3CT CAS 292605-14-2。
ADAM34の化学的阻害剤は、異なるメカニズムでこのタンパク質のプロテアーゼ機能を阻害する。MarimastatとBatimastatは幅広いスペクトルのメタロプロテアーゼ阻害剤で、ADAM34のメタロペプチダーゼドメイン内の亜鉛結合部位に結合する。この部位に結合することにより、ADAM34によるペプチド結合の切断を阻害する。同様に、イロマスタットも同じ活性部位を標的とし、ADAM34のドメインに特徴的なタンパク質分解活性を阻害する。TAPI-0はまた、ADAM34のタンパク質分解機能に不可欠な亜鉛結合部位へのアクセスを阻害することによってメタロプロテアーゼ活性を阻害し、その活性の阻害につながる。
抗生物質として伝統的に知られているドキシサイクリンのような他の化合物は、ADAM34を含むメタロプロテアーゼの活性部位に結合し、その基質との相互作用を阻害し、結果としてその酵素活性を阻害する。SB-3CTはMMP-2およびMMP-9に選択的であるが、基質の遷移状態を模倣することによりADAM34を阻害し、活性部位をブロックすることができる。GM6001（Galardin）は、活性部位の亜鉛イオンを標的とするもう一つの広域阻害剤であり、ADAM34の酵素活性を阻害する。PD 166793とWAY-170523は、ADAM34のメタロプロテアーゼドメインに結合することにより作用し、その機能に不可欠な触媒過程を阻害する。Prinomastatは、ADAM34ドメインの亜鉛結合部位を占有し、この部位はタンパク質の活性にとって重要である。Ro 32-3555は、ADAM34の活性部位に結合する選択的阻害剤であり、触媒過程を阻害し、その活性を阻害する。最後に、Andrographolideは、メタロプロテアーゼ活性の制御に関与するNF-kBの活性化に影響を与えることによってADAM34を阻害することができ、ADAM34の発現や活性を低下させる可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
マリマスタットは広域スペクトルを持つメタロプロテアーゼ阻害剤であり、メタロペプチダーゼドメインのタンパク分解活性に不可欠な亜鉛結合部位に結合することで、ADAM34を阻害することができる。この結合により、ADAM34によるペプチド結合の切断が妨げられ、プロテアーゼ機能が阻害される。 | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
バチマスタットは、ADAM34を阻害する別の広域メタロプロテアーゼ阻害剤である。これは、ADAM34の酵素活性に不可欠なメタロペプチダーゼドメインの活性部位における亜鉛イオンをキレート化することで、マリマスタットと同様の作用を発揮し、基質を処理する能力を阻害する。 | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤として知られるイロマスタットは、亜鉛を含む活性部位に結合するそのメカニズムによりADAM34を阻害し、ADAM34のメタロペプチダーゼドメインに特徴的なタンパク分解活性を阻止します。 | ||||||
Doxycycline-d6 | 564-25-0 unlabeled | sc-218274 | 1 mg | $16500.00 | ||
ドキシサイクリンは抗生物質ですが、メタロプロテアーゼの活性部位に結合することで、その作用を阻害することが示されています。この結合は、ADAM34の活性部位と基質との相互作用を妨げることでADAM34を阻害し、その結果、酵素活性を阻害します。 | ||||||
SB-3CT | 292605-14-2 | sc-205847 sc-205847A | 1 mg 5 mg | $100.00 $380.00 | 15 | |
SB-3CTはMMP-2およびMMP-9の選択的阻害剤ですが、基質の遷移状態を模倣することでADAM34を阻害し、メタロプロテアーゼドメインの活性部位を遮断することができます。この遮断により、基質の切断が妨げられ、ADAM34のプロテアーゼ機能が阻害されます。 | ||||||
PD166793 | 199850-67-4 | sc-202709 | 5 mg | $147.00 | 6 | |
PD 166793 はメタロプロテアーゼの合成阻害剤であり、メタロプロテアーゼドメインに結合してその機能に必要な酵素活性を妨害することで、基質を処理するタンパク質の能力を阻害します。 | ||||||
WAY 170523 | 307002-73-9 | sc-361402 sc-361402A | 1 mg 10 mg | $275.00 $595.00 | 1 | |
WAY-170523は強力かつ選択的なMMP-13阻害剤であり、メタロプロテアーゼドメインの活性部位に結合することでADAM34を阻害し、タンパク質のタンパク分解機能を妨げ、基質切断におけるその活性を阻害します。 | ||||||
Prinomastat | 192329-42-3 | sc-507449 | 5 mg | $190.00 | ||
Prinomastatはマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤であり、メタロペプチダーゼドメインの活性に不可欠な亜鉛結合部位を占めることでADAM34を阻害し、その結果、基質との相互作用と基質の処理を行うタンパク質の能力を阻害します。 | ||||||
Ro 32-3555 | 190648-49-8 | sc-296277 | 10 mg | $413.00 | 2 | |
Ro 32-3555は選択的メタロプロテアーゼ阻害剤であり、ADAM34の活性部位に結合することで、そのタンパク分解機能に不可欠な触媒プロセスを阻害し、その活性を阻害することができます。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
抗炎症作用で知られるアンドログラフォリドは、NF-kBの活性化を阻害することで間接的にADAM34を阻害することができる。NF-kBは、さまざまなメタロプロテアーゼのシグナル伝達経路における制御分子であり、この経路における発現または活性を低下させることで、ADAM34の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||