Adad2阻害剤

一般的なアダデ2阻害剤には、ペントスタチン CAS 53910-25-1、ビダラビン CAS 5536-17-4、2-クロロ -2′-デオキシアデノシン CAS 4291-63-8、フルダラビン CAS 21679-14-1などがある。

アデノシンデアミナーゼドメイン含有2（ADAD2）の化学的阻害剤には、タンパク質の活性部位の構造的・機能的特徴を利用した様々な化合物が含まれる。アデノシンデアミナーゼ阻害剤であるエリスロ-9-(2-ヒドロキシ-3-ノニル)アデニンは、天然の酵素-基質相互作用を模倣することによってADAD2を阻害することができ、それによってタンパク質の触媒活性を阻害する。同様に、ヌクレオシドアナログであるペントスタチンは、酵素の天然基質であるアデノシンとの構造的類似性により、ADAD2を競合的に阻害することができる。コフォルマイシンと2'-デオキシコフォルマイシンはともにアデノシンの類似体であり、アデノシンに類似した方法で酵素に結合し、通常の触媒的脱アミノ化過程を妨げることによってADAD2を阻害することができる。

EHNAは、アデノシンデアミナーゼの酵素-基質複合体を安定化することによって作用し、脱アミノ化産物の放出を阻害することによってADAD2を阻害し、酵素のターンオーバー速度を効果的に低下させる。ビダラビンは、主に抗ウイルス作用のために使用されるが、その標的の性質が類似しているため、同様のメカニズムでADAD2を阻害することができる。クラドリビンおよびフルダラビンもまた、ヌクレオシドアナログとして作用し、活性部位に結合して正常な酵素機能を阻害することによりADAD2を阻害する。ネブラリンはプリンヌクレオシドとして、活性部位を占拠し、実際の基質との結合を阻害することによりADAD2を阻害することができる。もう一つのアデノシンデアミナーゼ阻害剤であるデオキシコホルマイシンは、酵素の基質の構造模倣によってADAD2を阻害し、競合阻害をもたらす。8-アザアデノシンと3-デアザアデノシンはともに競合的阻害剤として働くことによってADAD2を阻害することができる。8-アザアデノシンはアデノシンの構造を模倣することによって阻害し、3-デアザアデノシンはアデニン環の重要な窒素原子を修飾することによって阻害する。これらの化学物質は、ADAD2の活性部位との直接的な相互作用を通して、競合的阻害から酵素-基質複合体の安定化まで、ADAD2の酵素活性を阻害する様々な方法を示している。