ACOT2阻害剤

一般的なACOT2阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。Triacsin C溶液（DMSO中）CAS 76896-80-5、Cyromazine CAS 66215-27-8、(+)-Etomoxirナトリウム塩CAS 82 8934-41-4、ロシグリタゾン CAS 122320-73-4、インドール-3-カルビル CAS 700-06-1。

ACOT2阻害剤として分類される化学物質は、アシル-CoA基質の利用可能性や合成を調節したり、遊離脂肪酸のバランスに影響を与えたり、脂肪酸代謝に関与する酵素の発現や活性を変化させたりすることによって間接的に作用する。例えば、トリアクシンCは長鎖アシル-CoA合成酵素を標的とし、ACOT2の基質となるアシル-CoAのプールを減少させる。エトモキシルとペルヘキシリンは、CPT1を阻害することによって脂肪アシル-CoAのミトコンドリアへの侵入を阻害し、それによってACOT2の基質利用性を低下させる可能性がある。

一方、マロニル-CoA、ヒドロキシクエン酸、オキシフェニシンなどの代謝調節物質は、アシル-CoAの合成と利用に影響を与える。マロニル-CoAは脂肪酸酸化のアロステリック阻害剤として知られており、アシル-CoAの蓄積をもたらす可能性がある。ヒドロキシクエン酸はATP-クエン酸リアーゼを阻害することにより、細胞質アセチル-CoAの産生を妨げる。チアゾリジン系薬剤（ロシグリタゾンなど）やフィブラート系薬剤（フェノフィブラート、ゲムフィブロジル）は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）を活性化し、脂肪酸の輸送、捕捉、酸化に関与する遺伝子の転写に影響を与え、アシル-CoAのレベルとACOT2の活性に影響を与える。リモナバントはAMPレベルを上昇させ、アシル-CoA合成を抑制するAMPKを活性化し、ニコチン酸はアシル-CoA形成に利用可能な遊離脂肪酸の濃度を低下させる。クルクミンは、細胞シグナル伝達と代謝に幅広く作用し、次のような変化をもたらす可能性もある。