AChRε阻害剤

AChRε阻害剤は、アセチルコリン受容体のεサブユニット（AChRε）の機能をブロックまたは阻害することができる化合物のクラスである。AChRεは、リガンドゲート型イオンチャネルであるニコチン性アセチルコリン受容体の構成要素である。この受容体は、神経系、特に神経筋接合部におけるシグナル伝達に重要な役割を果たしている。より大きな受容体複合体の一部としてのAChRεの性質を考慮すると、このサブユニットの阻害剤はニコチン性アセチルコリン受容体の機能全体に影響を及ぼす可能性がある。これらの阻害剤には様々なメカニズムが考えられる。あるものはεサブユニットに直接結合し、天然リガンドであるアセチルコリンの結合を阻害する。 これにより、受容体のイオンチャネル活性が低下する可能性がある。また、受容体複合体上のアロステリックな部位に結合し、コンフォメーション変化を引き起こすことで、εサブユニットの機能を直接阻害したり、εサブユニットの寄与が減少するように受容体全体の機能を変化させたりするものもある。化合物の中には、ニコチン性アセチルコリン受容体の天然リガンドであるアセチルコリンの合成や放出を阻害するものもある。アセチルコリンの利用可能性を減少させることにより、これらの阻害剤は間接的にAChRεの活性化を減少させることができる。さらに、εサブユニットの細胞内プロセシング、輸送、細胞膜への挿入に影響を与える化合物も間接的な阻害剤となりうる。