AChRβ アクチベーター

一般的なAChRβ活性化剤には、カルバコール CAS 51-83-2、バレニクリンラクタム CAS 873302-30-8、ロベリン塩酸塩 CAS 134-63-4、シチシン CAS 485-35-8、サゼチジンA二塩酸塩 CAS 820231-95-6などがあるが、これらに限定されない。

AChRβ活性化剤として分類される化合物は、様々なレベルの選択性と有効性で、ニコチン性アセチルコリン受容体に直接関与する能力を有する。これらの活性化剤には、アセチルコリンが自然に結合する受容体のオルソステリック部位、あるいはアロステリック部位に結合し、受容体タンパク質のコンフォメーション変化を引き起こし、イオンチャネルを開口させるフルアゴニストとパーシャルアゴニストの両方が含まれる。このイオンチャネルの開口は、ナトリウムやカルシウムなどの陽イオンの流入を引き起こし、ニューロンを脱分極させ、細胞応答を開始させる。

これらの活性化剤の中で、ニコチンは最もよく知られたものの一つであり、受容体におけるアセチルコリンの作用を模倣することによってその効果を発揮する。一方、部分的な作動薬としての活性を持つバレニクリンとシチシンは、受容体に対してより制御された刺激を与える。これらの化合物の多様性により、カルバコールなどの広範な作用から、PNU-282,987や5-ヨード-A-85380のような受容体のαサブユニットに対する選好性を示す分子のより標的化された作用まで、さまざまな特異性と有効性が得られる。Sazetidine-A、PHA-543,613、ABT-418は、CHRNB1サブユニットを含むnAChRのα4β2サブタイプに特異的な親和性を示す。