AChRβ3阻害剤

一般的なAChRβ3阻害剤には、Hexamethonium bromide CAS 55-97-0、Adrenochrome semicarbazone CAS 69-81-8、P ペオニフロリン CAS 23180-57-6、ブプロピオン塩酸塩 CAS 31677-93-7、システアミン CAS 60-23-1などがある。

AChRβ3阻害剤は、β3サブユニットを含むニコチン性アセチルコリン受容体の活性化を阻止または減少させることができる化学薬剤である。これらの化合物は、受容体のイオンチャネルを遮断するメカミルアミンのような非競合的拮抗薬から、アセチルコリンと結合部位を競合するヘキサメトニウムやトリメタファンのような競合的拮抗薬まで、多様な構造と薬理学的プロフィールを示す。阻害剤は、神経信号の伝播に不可欠なイオンチャネ ルの開口を妨げるか、あるいは不活性型の受容体を安定化 させることによって、受容体に影響を与える。

列挙した化合物は、主としてアセチルコリンがnAChRに結合することによって開始される正常なシグナル伝達カスケードを阻害することによって機能する。例えば、メカミルアミンやブプロピオンは血液脳関門を通過し、β3サブユニットを持つ中枢性nAChRを阻害することが知られている。ヘキサメトニウムやクロリソンダミンのような神経節遮断薬は、自律神経節のnAChRを競合的に阻害することによって作用し、β3サブユニットを含む末梢のnAChRに影響を及ぼす可能性がある。α-コノトキシンやα-ブンガロトキシンのような他の化合物は動物の毒に含まれ、高い特異性と効力をもってnAChRを標的とするように進化しており、β3サブユニットを含むnAChRに影響を及ぼす可能性がある。これらの阻害剤はβ3サブユニットに選択的ではないが、nAChRの機能調節とその薬理学的介入に関する貴重な洞察を与えてくれる。列挙した化学物質は、一般的にニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）を阻害することが知られているか、あるいは広範なnAChR拮抗薬であり、nAChRの様々なサブタイプに影響を及ぼす可能性があり、ACEhRβ3サブユニットを組み込んだものも含まれる可能性がある。