Ace3阻害剤

一般的なACE3阻害剤としては、カプトプリルCAS 62571-86-2、ラミプリルCAS 87333-19-5、キナプリル塩酸塩CAS 82586-55-8、ペリンドプリルCAS 82834-16-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

アンジオテンシンI変換酵素3（ACE3）の化学的阻害剤は、さまざまなメカニズムで作用するが、そのすべてが、アンジオテンシンIを強力な血管収縮物質であるアンジオテンシンIIに変換する酵素の能力を阻害するという共通の結果に収束する。カプトプリル、エナラプリル、リシノプリルなどの阻害剤は、酵素の活性部位に競合的に結合することによってこの作用を発揮する。通常はアンジオテンシンIを受容するこの部位が、これらの阻害剤によって占有され、それによって基質へのアクセスが妨げられ、その変換が妨げられる。例えば、カプトプリルは活性部位に直接結合し、即座に阻害する。一方、エナラプリルはプロドラッグとして機能し、阻害作用を発揮する前にエナラプリラトに代謝される。同様に、リシノプリルはアンジオテンシンIと競合し、アンジオテンシンIIの産生とその血管収縮作用を効果的に低下させる。

ラミプリル、キナプリル、フォシノプリルなどの他の阻害剤も、酵素の亜鉛含有活性部位に結合することによってACE3を阻害する。例えば、ラミプリルは代謝されてramiprilatとなりACE3を阻害するが、キナプリルやフォシノプリルは可逆的に酵素に結合して阻害作用を発揮する。さらに、ペリンドプリル、トランドラプリル、ベナゼプリルのような阻害薬は、それぞれ活性型（ペリンドプリラト、トランドラプリラト、ベナゼプリラト）に代謝され、酵素の活性部位に競合的に結合してACE3を阻害する。この競合的結合により、アンジオテンシンIはアンジオテンシンIIに変換されず、酵素の機能が阻害される。最後に、モエキシプリル、スピラプリル、イミダプリルは、活性代謝物（モエキシプリラト、スピラプリラト、イミダプリラト）に変換された後、ACE3の活性部位に結合し、アンジオテンシンIIの産生を妨げ、その結果、酵素の活性を阻害する。これらの化学物質はそれぞれ、血管収縮の重要な調節因子であるアンジオテンシンIIの産生阻害を中心とするACE3の機能を確実に阻害する。