ACAT-3 アクチベーター

一般的なACAT-3活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、フモニシンB1 CAS 116355-83-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、A23187 CAS 52665-69-7、および本薬CAS 5786-21-0が挙げられるが、これらに限定されない。

ACAT-3活性化剤は、多様なシグナル伝達経路と代謝過程を通じて、ACAT-3の機能的活性を間接的に増強する化合物のコレクションを包含する。フォルスコリンは、cAMPを増加させることにより、PKAを活性化し、リン酸化によるACAT-3の活性の増強をもたらし、脂質修飾におけるその役割を微調整する。同様に、LY294002はPI3K阻害剤として、フモニシンB1はスフィンゴ脂質代謝の変化を通して、細胞シグナル伝達をACAT-3の活性をアップレギュレートする経路へと誘導する。ACAT-3活性化剤は、様々な細胞シグナル伝達経路や代謝経路と相互作用することにより、ACAT-3の機能的活性を間接的に促進する化学物質の集合体である。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、その後のPKAを介したリン酸化カスケードを通じて間接的にACAT-3の活性化を誘発し、ACAT-3が作用する脂質代謝経路のタンパク質を制御することが知られている。スフィンゴシンは生理活性脂質として、プロテインキナーゼCを活性化し、リン酸化機構によって脂質処理におけるACAT-3の役割を高める可能性がある。オレオイルエタノールアミドはPPARαに関与し、脂質代謝を調節し、脂肪酸酸化過程におけるACAT-3の活性を高める可能性がある。同様に、U73122とマヌマイシンAは脂質シグナル伝達経路を調節し、U73122はホスホリパーゼCを阻害し、マヌマイシンAはRasファルネシルトランスフェラーゼを標的とし、両者とも脂質修飾におけるACAT-3の活性を有利にするように代謝バランスを変化させる可能性がある。