ABCG8阻害剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路や代謝過程に影響を与えることにより、ATP結合カセットサブファミリーGメンバー8(ABCG8)の活性を調節できる可能性のある化合物の集合体である。これらの阻害剤は、ABCG8に関連する経路の活性に直接拮抗するか、あるいはABCG8が作用する細胞内の状況に間接的に影響を与えることによって機能する。これらの阻害剤の主なメカニズムには、ABCG8の機能に関連する代謝シグナル伝達経路の調節が含まれる。PPARγ拮抗薬であるGW9662、BADGE、T0070907などの化合物は、ABCG8の活性に間接的に影響を与える脂質代謝経路を変化させる可能性を示している。同様に、GSK0660とWY-14643は、それぞれPPARデルタおよびPPARアルファ拮抗薬として作用し、脂質代謝に影響を与え、ABCG8の機能に影響を与える可能性がある。
さらに、化合物C、ニロチニブ、ダサチニブのような阻害剤は、AMPKと様々なキナーゼを標的としており、ABCG8の制御におけるシグナル伝達経路の複雑な相互作用を物語っている。AMPK阻害剤としての化合物Cや、ニロチニブやダサチニブのようなキナーゼ阻害剤は、ABCG8と交差するシグナル伝達経路に影響を及ぼし、ABCG8の阻害につながる可能性がある。さらに、mTOR阻害剤であるラパマイシンやテムシロリムスなどの化合物は、より広範な細胞内シグナル伝達と代謝調節がABCG8に影響を及ぼすことを示している。mTOR経路に影響を与えることで、これらの化合物は細胞の代謝状態を変化させ、ABCG8の活性に影響を与える可能性がある。
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