ABCG5阻害剤

一般的なABCG5阻害剤としては、エゼチミブCAS 163222-33-1、CHOLESTYRAMINE RESIN CAS 11041-12-6、フェノフィブラートCAS 49562-28-9、ロバスタチンCAS 75330-75-5およびシンバスタチンCAS 79902-63-9が挙げられるが、これらに限定されない。

ABCG5阻害剤には、食事性コレステロールや植物ステロールの排泄に関与するトランスポータータンパク質であるABCG5の機能や活性を間接的に調節する様々な化学物質が含まれる。これらの阻害剤は主に、コレステロール代謝、胆汁酸経路、あるいはコレステロールの恒常性におけるABCG5の役割に重要な関連シグナル伝達過程を標的とすることによって機能する。コレステロールの腸管吸収を阻害するエゼチミブや、コレスチラミンやコレスベラムのような胆汁酸隔離剤などの化合物は、コレステロール排泄の必要性を減少させたり、胆汁酸のリサイクルを変化させたりすることにより、間接的にABCG5の活性に影響を及ぼす可能性がある。

さらに、ロバスタチン、シンバスタチン、アトルバスタチン、ロスバスタチンなどの一連のHMG-CoA還元酵素阻害薬は、コレステロール合成を減少させるという重要な役割を果たし、それによってコレステロール輸送におけるABCG5の機能に影響を与える可能性がある。フェノフィブラートやゲムフィブロジルのようなPPARαアゴニストは脂質代謝を調節し、ABCG5を介したコレステロール輸送に影響を及ぼす可能性がある。さらに、脂質代謝に影響を与えることで知られるナイアシンや、胆汁酸組成を変化させるウルソデオキシコール酸は、ABCG5活性が間接的に影響を受ける可能性のある他のメカニズムを示している。植物ステロールは、コレステロールと競合して吸収されるため、コレステロール排泄のためにABCG5が必要とする機能を低下させる可能性がある。