ABC1 アクチベーター

一般的なABC1活性化物質としては、ロシグリタゾンCAS 122320-73-4、レチノイン酸（すべてトランス）CAS 302-79-4、クルクミンCAS 458-37-7、T 0901317 CAS 293754-55-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ABC1活性化剤は、ATP結合カセット（ABC）トランスポーターファミリーのメンバーであるABC1タンパク質の活性を調節する化合物の一群に属する。ABCトランスポーターは、ATP加水分解のエネルギーを利用して様々な分子を膜を横切って輸送するタンパク質の大規模で多様なファミリーである。特にABC1タンパク質は、脂質の輸送において極めて重要な役割を果たしており、細胞の脂質恒常性と複雑に関連している。ABC1を活性化することで、これらの活性化因子は、特に高密度リポタンパク質（HDL）の形成とコレステロールの排出という観点から、細胞内の脂質の移動と分布に影響を与えることができる。したがって、ABC1活性化因子は、細胞膜の流動性、細胞シグナル伝達、ある種のホルモンの合成など、多くの細胞機能に不可欠なプロセスである細胞コレステロールレベルを調節することができる。

ABC1活性化物質がどのようなメカニズムで作用するのかについては、現在も活発な研究が行われているが、これらの化合物の多くは、ABC1トランスポーターに直接または間接的に結合し、その脂質輸送活性を増強すると考えられている。活性化剤の中には、アロステリックに作用してタンパク質の立体構造を変化させ、脂質結合能と輸送能を高めるものもある。また、トランスポーターと他のタンパク質や脂質分子との相互作用を促進することによって機能するものもある。さらに、ABC1活性化因子は遺伝子発現を調節し、ABC1タンパク質自体、あるいは脂質の輸送や代謝に関与する他のタンパク質の合成をアップレギュレートする可能性もある。ABC1タンパク質は細胞経路の複雑なネットワークの一部であり、その活性化は細胞機能全体に広範な影響を及ぼす可能性があるからである。