A930005I04Rik阻害剤

一般的なA930005I04Rik阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびTriciribine CAS 35943-35-2が挙げられるが、これらに限定されない。

Myb/SANT-like DNA-binding domain containing 1の化学阻害剤は、様々な方法でこのタンパク質の活性を阻害する。PD98059、U0126、SB203580、およびSP600125は、MAPK経路の異なるポイントを標的としている；PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路内のMEK1/2を特異的に阻害する。MEK1/2は、Myb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の活性を調節する直接の原因となるキナーゼであるERKの上流にある。MEKを阻害することにより、これらの化合物はERKの活性化とそれに続くMyb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の制御を阻止する。一方、SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPK経路とJNK経路を阻害し、広範なMAPK経路の中でシグナル伝達経路は異なるものの、Myb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の活性にも影響を及ぼす可能性がある。

MAPK経路阻害剤に加えて、LY294002、Wortmannin、ZSTK474などの他の化合物はPI3K/ACT経路を標的としており、この経路もMyb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の制御に関係している。LY294002とWortmanninはPI3Kを阻害し、AKTシグナルを減少させ、Myb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の活性に影響を与える。ZSTK474もPI3Kを阻害し、同様の下流への影響をもたらす。トリシリビンはAKTを直接阻害し、DNA結合と制御に関与するタンパク質のリン酸化と活性を低下させる。ラパマイシンとPP242はmTOR経路に注目し、ラパマイシンはFKBP12に結合してmTORを阻害し、PP242はmTORC1とmTORC2複合体の両方を阻害し、細胞増殖を制御するタンパク質とMyb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の活性に影響を与える。最後に、パルボシクリブは細胞周期の進行に関与するキナーゼであるCDK4とCDK6を阻害し、Myb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の活性に影響を与える可能性がある。同様に、SRCファミリーキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、複数のキナーゼを阻害することにより、Myb/SANT様DNA結合ドメイン含有1を制御するシグナル伝達経路に影響を与える。これらの阻害剤はそれぞれ、特定の分子標的に関与し、異なるが収束する生化学的経路を通して、Myb/SANT様DNA結合ドメイン含有1の制御活性を低下させる。