6330416G13Rik アクチベーター

一般的な活性化物質6330416G13Rikには、特に、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、D-エリスロスフィンゴシン-1-ホスフェートCAS 26993-30-6、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8が含まれる。

RISCR活性化剤は、細胞内シグナル伝達ネットワーク内の様々な間接的メカニズムを通じて、RISCRの生化学的機能の増強を促進する化学物質の集合体である。例えば、フォルスコリンやエピガロカテキンガレート（EGCG）のような化合物は、それぞれ二次メッセンジャー系とキナーゼ活性を調節することにより、RISCR活性を増強する役割を果たす。フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってRISCR活性に影響を与えるタンパク質をリン酸化することが知られているPKAを活性化する。一方、EGCGはRISCRが関与する経路を抑制するようなキナーゼを阻害し、RISCRのより強固な活性を可能にする。RISCR活性化因子には、個別の細胞内シグナル伝達経路を通じてRISCRタンパク質の機能的活性を間接的に促進する化合物のスペクトルが含まれる。フォルスコリンはcAMPを上昇させ、エピガロカテキンガレートは特定のキナーゼを阻害することで、RISCRの作動経路内のタンパク質のリン酸化状態を高めるか、阻害制御を緩和することにより、RISCRの役割を増強する。

スフィンゴシン-1-リン酸とPI3K阻害剤LY294002およびWortmanninは、それぞれ脂質シグナル伝達とPI3K/ACT経路の調節を介して働き、RISCRの活性を間接的にアップレギュレートする化合物の例である。これらの薬剤は、RISCRのシグナル伝達環境の調節状況を変化させることで、RISCRの機能強化により適した環境を促進する。RISCRの機能亢進にさらに寄与するのが、カルシウム調節剤のイオノマイシンとA23187であり、両者とも細胞内カルシウムレベルを上昇させ、RISCR活性を増強しうるカルシウム依存性キナーゼを活性化する。一方、MEK阻害剤U0126とp38 MAPK阻害剤SB203580は、RISCRの機能状態を増強する経路に有利なように、細胞内シグナル伝達ダイナミクスを変化させる。