EGF様およびEMIドメイン含有1の化学的活性化剤は、このタンパク質の活性化につながる様々な生化学的相互作用を行うことができる。例えば、ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害する能力で知られているが、特定の濃度ではこの酵素の活性を高めることができる。この活性の亢進は、EGFRの活性化の引き金となり、EGFRはEGF様ドメインおよびEMIドメイン含有1タンパク質と関連し、細胞内シグナル伝達のカスケードを開始する。同様に、フラボノイド系抗酸化物質であるケルセチンは、キナーゼ活性をアップレギュレートし、EGFRシグナル伝達経路内でのリン酸化事象を引き起こす。この活性は、EGF様ドメインとEMIドメイン含有1を含む活性化カスケードを促進する。Gタンパク質共役型受容体を介して作用するスフィンゴシン-1-リン酸と、アデニリルシクラーゼを直接活性化するフォルスコリンは、どちらもEGFRシグナル伝達経路と交差しうるカスケードの活性化をもたらし、それによってEGF様ドメインとEMIドメイン含有1の状態に影響を及ぼす。
さらに、ジブチリル-cAMPやカルシウムイオノフォアA23187のような化合物は、それぞれcAMPとカルシウムの細胞内レベルを上昇させ、プロテインキナーゼA(PKA)とカルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼは、EGFRシグナル伝達経路の構成要素(EGF様ドメインやEMIドメイン含有1を含む)をリン酸化することができる。さらに、亜鉛はEGFRリガンドを放出する酵素の補因子として働き、EGFRの活性化を促進する。タプシガルギンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることで、カルシウム依存性キナーゼの活性化に間接的に影響を及ぼし、EGFRシグナル伝達経路に収束させることができる。このように多様ではあるが相互に結びついた生化学的経路を通じて、これらの化学物質のそれぞれが、EGF様ドメインとEMIドメイン含有1の活性化につながる一連の事象を開始することができ、細胞環境内でタンパク質の機能を制御する相互作用の複雑な網の目を示している。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であるが、ある濃度では逆説的にチロシンキナーゼ活性を高める。この活性化はEGFRおよび下流のシグナル伝達経路の活性化につながり、結果としてEGF様およびEMIドメイン含有1の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
抗酸化特性を持つフラボノイドの一種であるケルセチンは、キナーゼ活性を上昇させ、EGFRに接続するシグナル伝達経路のリン酸化と活性化につながる可能性があり、これによりEGF様およびEMIドメイン含有1が活性化される可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役型受容体を介して作用し、EGFRシグナル伝達と合流するシグナル伝達経路を活性化し、EGF様およびEMIドメイン含有1の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチルリル-cAMPは、PKAを活性化する細胞透過性cAMPアナログです。PKAは、EGFRシグナル伝達と交差するシグナル伝達経路を活性化し、EGF様およびEMIドメイン含有1の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、特定の状況下では、上流のEGFRシグナル伝達を補償的に過剰活性化し、EGF様およびEMIドメイン含有1を含むEGFRに関連するタンパク質の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、EGFRの下流にあるMAPK/ERK経路を代償的に活性化させ、EGF様およびEMIドメイン含有1を活性化させる可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は上皮細胞の分化を促進し、EGFRシグナル伝達活性を増加させ、EGFRシグナル伝達経路を介してEGF様およびEMIドメイン含有1の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $102.00 $423.00 | ||
エイコサペンタエン酸は、細胞膜の流動性と受容体の構造を変える可能性があり、EGFRとその下流のシグナル伝達経路の活性化を促進し、EGF様およびEMIドメイン含有1の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛は、膜結合型EGFRリガンドを遊離させるメタロプロテアーゼの補因子として働き、EGFRの活性化につながり、EGF様およびEMIドメイン含有1を含む下流タンパク質の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
カルシウムイオンチャネル A23187 は細胞内のカルシウム濃度を増加させ、これによりカルシウム依存性キナーゼが活性化され、EGFR がリン酸化および活性化され、EGF-like and EMI domain containing 1 が活性化される可能性があります。 |