5'-ヌクレオチダーゼの化学的阻害剤には、構造的に酵素の天然基質を模倣したり、活性部位に作用してヌクレオチドの脱リン酸化の触媒反応を阻害する様々な化合物が含まれる。同様に、アデノシン5'-(α,β-メチレン)二リン酸は競合的阻害剤として作用し、その分子構造により5'-ヌクレオチダーゼの活性部位を占有し、実際のヌクレオチド基質の付着とその後の変換を妨げる。これらの化合物は、本質的に天然基質の形状と電荷分布を「模倣」し、正常な酵素活性に対する遮断を作り出す。
阻害剤のリストにさらに付け加えると、8-ブロモアデノシン5'-一リン酸とアデノシン5'-(β,γ-イミド)三リン酸は、酵素の活性部位を天然ヌクレオチド基質と直接競合することによって5'-ヌクレオチダーゼを阻害する。アデノシン5'-モノホスホルアミデートと、もう一つのアデノシンアナログであるAMPCPは、活性部位にはまり込むことで同様に機能し、酵素が天然の基質であるAMPを処理するのを妨げる。アデノシン5'-(γ-チオ)三リン酸は、通常ATPに酸素が存在するところを硫黄原子に置き換えることで阻害し、この修飾された構造で活性部位に結合し、5'-ヌクレオチダーゼの酵素作用を阻害する。ウリジン5'-二リン酸とイノシン一リン酸も競合的阻害剤として作用し、5'-ヌクレオチダーゼの活性部位に結合することで、酵素が本来の基質と相互作用するのを妨げ、活性を阻害する。最後に、8-ブロモアデノシンとEHNA塩酸塩は、5'-ヌクレオチダーゼを選択的に標的として結合し、アデノシン一リン酸の脱リン酸化を阻害する。これらの阻害剤は、構造模倣あるいは競合的結合という戦略を総動員して5'-ヌクレオチダーゼの機能を損ない、ヌクレオチド代謝におけるその役割を阻害する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
この化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼを阻害し、リン酸化事象に依存する細胞シグナル伝達経路の変化により、5’ヌクレオチダーゼの発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
テオフィリンはホスホジエステラーゼを競合的に阻害し、細胞内シグナル伝達を変化させることでcAMPレベルを上昇させ、5’ヌクレオチダーゼの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
アロプリノールはキサンチンオキシダーゼを阻害することでプリン代謝物の濃度を低下させ、プリンサルベージ経路に関与する5’ヌクレオチダーゼのダウンレギュレーションにつながる可能性がある。 | ||||||
S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine (NBTI, NBMPR) | 38048-32-7 | sc-200117 | 50 mg | $160.00 | 1 | |
ヌクレオシド輸送の強力な阻害剤であるNBMPRは、ヌクレオシドの取り込みを妨害し、ヌクレオチド資源を節約するために5’ヌクレオチダーゼをダウンレギュレートする細胞の状態を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
リバビリンはイノシン一リン酸脱水素酵素を阻害することで、グアニンヌクレオチドレベルを低下させ、ヌクレオチドプールの乱れによる5’ヌクレオチダーゼの発現低下に寄与する可能性がある。 | ||||||
Uridine 5′-diphosphate sodium salt | 21931-53-3 | sc-222401 sc-222401A | 25 mg 100 mg | $37.00 $77.00 | ||
ウリジン5'-二リン酸は、5'-ヌクレオチダーゼの活性部位に結合することにより、5'-ヌクレオチダーゼを阻害し、競合的阻害剤として働く。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは cAMP の産生を刺激し、プロテインキナーゼ A (PKA) を活性化し、5’ヌクレオチダーゼの発現に必要な転写因子を不活性化して、そのレベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、転写因子の活性化を阻害することで特定の遺伝子の転写を抑制することが示されており、これは5’ヌクレオチダーゼをコードする遺伝子にも及び、結果として発現の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、酵素遺伝子の転写を促進する転写因子のDNA結合活性を阻害することで、5′ヌクレオチダーゼの発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンの抗酸化特性は、キナーゼのシグナル伝達経路を阻害し、酸化ストレスに対する細胞の反応を変えることで、5′ヌクレオチダーゼの発現を減少させる可能性がある。 | ||||||