4933408B17Rik阻害剤
一般的な4933408B17Rik阻害剤には、(+/-)-JQ1、(S)-2-(4-(4-クロロフェニル)-2,3,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4 ジアゼピン-6-イル）-N-（4-ヒドロキシフェニル）アセトアミド CAS 202590-98-5、GSK 525762A、PFI-1 CAS 1403764-72-6 および CPI-0610 CAS 1380087-89-7。
Brd8dc阻害剤は、BRD8ドメイン含有タンパク質の機能に間接的に影響を与える化合物群を包含する。これらの阻害剤は主にBET（Bromodomain and Extra-Terminal motif）タンパク質を標的とする。BETタンパク質はヒストン末尾のアセチル化リジン残基を認識し、クロマチンのアンフォールディングとその後の転写活性化を促進することが知られている。BETタンパク質を阻害することで、これらの化合物はBrd8dcとクロマチン間の正常な相互作用を阻害し、遺伝子発現調節におけるBrd8dcの役割に影響を与える可能性がある。
阻害メカニズムは、Brd8dcも標的とするアセチル化リジン認識部位への競合的結合に基づいている。これにより、Brd8dcがクロマチンと会合することができなくなり、細胞内の遺伝子発現プロファイルが変化する。JQ1、OTX015、I-BET762などの上記の化合物は、BETタンパク質のブロモドメインに高い親和性で結合し、Brd8dcや他のブロモドメイン含有タンパク質をクロマチン結合部位から効果的に置換する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
アセチル化リジン結合部位と競合することにより、Brd8dcをクロマチンから置換するBETブロモドメイン阻害剤。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Brd8dcのクロマチンへのリクルートメントを減少させ、その機能に影響を与える可能性のあるBETブロモドメイン阻害剤。 | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
BETブロモドメインを阻害する低分子化合物で、Brd8dcとアセチル化ヒストンの相互作用を阻害する可能性がある。 | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
Brd8dcのクロマチン結合を変化させ、転写におけるその役割に影響を与えるBET阻害剤。 | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
Brd8dcを介した転写制御に影響を与えると思われるBETブロモドメインおよびエキストラターミナルモチーフ阻害剤。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
クロマチンランドスケープを変化させ、Brd8dcのクロマチンへの結合を減少させるBETブロモドメイン阻害剤。 | ||||||
MS417 | 916489-36-6 | sc-507505 | 5 mg | $228.00 | ||
Brd8dcのクロマチン相互作用を阻害し、遺伝子発現を調節する可能性のある選択的BETブロモドメイン阻害剤。 | ||||||