4930451C15Rik アクチベーター

一般的な4930451C15Rik活性剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82- 1、過酸化水素 CAS 7722-84-1、エイコサ-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-ペンタエン酸（20:5, n-3） CAS 10417-94-4。

ロイシンリッチリピート含有74Bの化学的活性化因子は、様々なシグナル伝達経路を通じて、その活性化につながる一連の細胞内イベントを開始することができる。アデニル酸シクラーゼを直接刺激する能力で知られるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することができる。PKAは無数のタンパク質をリン酸化する能力があり、この文脈では、ロイシンリッチリピート含有74Bを標的とし、そのコンフォメーションを活性状態に変化させることができる。同様に、cAMPアナログであるDibutyryl cyclic-AMP（db-cAMP）は、PKAの直接活性化物質として機能し、同じ経路でロイシンリッチリピート含有74Bを活性化する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化するという異なるメカニズムで作用する。PKCはセリン／スレオニンキナーゼファミリーであり、ロイシンリッチリピート含有74Bを含む基質をリン酸化し、その活性化につながる。

別の面では、カルシウムイオンの流入を促進し、ロイシンリッチリピート含有74Bに作用しうるカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する可能性のあるイオノマイシンなどの化合物によって、細胞内カルシウムレベルが調節される可能性がある。活性酸素種である過酸化水素は酸化還元シグナル伝達に関与し、ロイシンリッチリピート含有74Bをリン酸化する可能性のある様々なキナーゼの活性化をもたらす。エイコサペンタエン酸（EPA）は、遺伝子発現とシグナル伝達経路を制御するペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）を活性化し、ロイシンリッチリピート含有74Bを標的とするキナーゼの活性化を含む可能性がある。上皮成長因子（EGF）のような成長因子は、それぞれの受容体に結合してシグナル伝達カスケードを開始する。これらのカスケードは多くの場合、受容体チロシンキナーゼとそれに続く細胞内キナーゼの活性化を伴い、これらのキナーゼはロイシンリッチリピート含有74Bを直接リン酸化する。インスリンもまた、その受容体に結合することによって、ロイシンリッチリピート含有74Bを標的として活性化するキナーゼの活性化につながる経路を活性化する。最後に、ブラジキニンはそのB2レセプターを介して、キナーゼ活性化を含む一連のイベントを開始し、ロイシンリッチリピート含有74Bのリン酸化とそれに続く活性化に至る。これらの化学的活性化因子は、ロイシンリッチリピート含有74Bが細胞内で機能的に活性化されるように、多様な細胞内シグナル伝達経路とメカニズムを利用している。