3β-HSD阻害剤
一般的な3β-HSD阻害剤としては、Trilostane CAS 13647-35-3、Aminoglutethimide CAS 125-84-8、Epostane CAS 80471-63-2、Etomidate CAS 33125-97-2および22(S)-Hydroxycholesterol CAS 22348-64-7が挙げられるが、これらに限定されない。
3β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（3β-HSD）阻害剤は、3β-HSDという酵素の活性を標的とし、その活性を調節する化合物の一群である。この酵素は、ステロイドホルモンの生合成において重要な役割を果たしており、Δ5-ステロイドから対応する3-ケト誘導体への変換を触媒し、ステロイド生成経路における極めて重要なステップである。3β-HSDの機能を阻害することにより、これらの化合物は酵素活性とそれに続くステロイドホルモンの産生を阻害する。3β-HSD阻害剤の化学的デザインは、酵素の活性部位に選択的に結合し、その触媒機能を阻害できる分子構造の同定を中心に行われる。この阻害を達成するために、様々な化学クラスとスキャフォールドが探索されてきた。
3β-HSD阻害剤が採用する一般的なメカニズムは、酵素の活性部位に競合的に結合し、基質（Δ5-ステロイド）が触媒部位にアクセスするのを妨げ、酵素変換を阻害することである。この競合的阻害により、ステロイド生成プロセス全体が阻害され、ホルモン産生が変化する。研究者たちは，3β-HSD阻害剤を発見し開発するために，ハイスループットスクリーニング，コンピューター支援分子モデリング，構造活性相関研究など，様々な方法を利用している。これらの戦略は、良好な結合特性と効力を有するリード化合物を同定するのに役立つ。3β-HSD阻害剤の開発により、ステロイドホルモンの制御とその生合成の複雑さについての理解が進んだ。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
トリロスタンは、主に獣医学の分野で犬のクッシング症候群の治療に使用される合成阻害剤です。副腎皮質における3β-HSDを阻害し、コルチゾールやその他の副腎ステロイドの産生を減少させます。 | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
もともとアロマターゼ阻害剤として開発されたアミノグルテチミドは、3β-HSD阻害剤としても作用する。 | ||||||
Epostane | 80471-63-2 | sc-207627 | 1 mg | $372.00 | 1 | |
エポスタンは、3β-HSDとアロマターゼの両方の阻害剤であり、アンドロゲンとエストロゲンの両方の合成を効果的に阻害する。 | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | $124.00 | ||
主に静脈麻酔薬として知られるエトミデートは、3β-HSDも阻害する。 | ||||||
22(S)-Hydroxycholesterol | 22348-64-7 | sc-214088 sc-214088A | 5 mg 10 mg | $184.00 $331.00 | 2 | |
この天然化合物は、3β-HSDの競合的阻害剤として作用し、ステロイド生成において調節的役割を果たすと考えられる。 | ||||||
3β-Hydroxy-5-cholestenoic Acid | 6561-58-6 | sc-209761 | 1 mg | $506.00 | 3 | |
天然に存在するもう一つの化合物である3β-ヒドロキシ-5-コレステノイン酸は、3β-HSD活性を阻害することが示されており、脂質代謝やホルモン調節に関係している可能性がある。 | ||||||
Carbenoxolone disodium | 7421-40-1 | sc-203868 sc-203868A sc-203868B sc-203868C | 1 g 5 g 10 g 25 g | $45.00 $197.00 $351.00 $759.00 | 1 | |
当初は消化性潰瘍のために開発されたが、カルベノキソロン二ナトリウムは3β-HSDも阻害する。 | ||||||
17α-Hydroxyprogesterone Caproate | 630-56-8 | sc-287311 | 200 mg | $128.00 | 5 | |
この合成ホルモンアナログは3β-HSD阻害剤として作用する。 | ||||||