Date published: 2025-9-11

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2810002I04Rik阻害剤

一般的な2810002I04Rik阻害剤には、スタウロスポリン(CAS 62996-74-1)、ビスインドリルマレイミドI(GF 109203X)(CAS 133052- 90-1、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、および PD 98059 CAS 167869-21-8 に限定されるものではない。

2810002I04Rikの化学的阻害剤は、2810002I04Rikの機能的活性に不可欠な様々なシグナル伝達経路やプロテインキナーゼが関与する様々なメカニズムによって阻害作用を発揮することができる。スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤であり、2810002I04Rikに関連するタンパク質を含む多数のタンパク質のリン酸化状態を破壊し、それによってその機能を阻害することができる。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、2810002I04Rikがその機能的活性のために関与すると考えられるいくつかのシグナル伝達カスケードの極めて重要な構成要素であるプロテインキナーゼCを標的とし、タンパク質の阻害をもたらす。マイトジェン活性化タンパク質(MAP)キナーゼとの関連では、SB203580とSB202190は、2810002I04Rikが関与するシグナル伝達経路に不可欠なタンパク質である可能性のあるp38 MAPキナーゼを特異的に阻害し、その結果、その活性が低下する。

シグナル伝達経路のさらなる標的化には、ホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)の阻害剤であるLY294002とWortmanninの使用が含まれる。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質は2810002I04Rikの機能に重要な下流のシグナル伝達を破壊し、タンパク質を効果的に阻害する。PD98059とU0126はマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)に選択的であり、2810002I04Rikの機能状態を調節する細胞外シグナル調節キナーゼの上流に位置し、それによって2810002I04Rikの阻害につながると考えられる。細胞応答のもう一つの調節因子であるJNK経路は、SP600125によって阻害され、2810002I04Rikの機能的活性を低下させることができる。ラパマイシンは、細胞成長と増殖の中心的調節因子であるmTOR(mechanistic target of rapamycin)キナーゼを直接阻害し、2810002I04Rikの機能に影響を与える。最後に、PP2とGF109203Xは、それぞれSrcファミリーキナーゼとプロテインキナーゼCを標的とし、2810002I04Rikの機能的活性に寄与するはずの上流のシグナル伝達事象を妨害し、タンパク質の活性阻害につながる。これらの化学物質はそれぞれ、2810002I04Rikの機能的活性に重要な特定のキナーゼやシグナル伝達経路を妨害し、発現レベルや一般的なタンパク質翻訳機構に影響を与えることなく、その活性を直接低下させることができる。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

SB 202190

152121-30-7sc-202334
sc-202334A
sc-202334B
1 mg
5 mg
25 mg
$30.00
$125.00
$445.00
45
(1)

p38 MAPキナーゼを阻害し、2810002I04Rikの機能的活性に必須な経路を阻害する可能性がある。