2310001H12Rik阻害剤

一般的な2310001H12Rik阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

2310001H12Rikの化学的阻害剤は、その活性に必須な特定のシグナル伝達経路を阻害することにより機能する。WortmanninとLY294002はいずれも、成長、増殖、分化、運動性、生存などの細胞機能に関与する酵素ファミリーであるホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）の阻害剤である。これらの化学物質によるPI3Kの阻害は、PI3Kの下流標的であるAKTキナーゼの活性化を低下させる。2310001H12Rikの活性はAKTシグナルに依存している可能性があるので、その機能的活性はWortmanninとLY294002で阻害できる。同様に、PD98059とU0126は、MEK1とMEK2を選択的に阻害することにより、MAPK/ERK経路を標的とする。 この阻害は、2310001H12Rikの機能に必要と思われる細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）の活性化を妨げる。その結果、2310001H12Rikの活性はこれらの阻害剤によって阻害される。

SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼとc-Jun N末端キナーゼ（JNK）経路を阻害する。SB203580のp38 MAPキナーゼに対する特異性は、この特定の経路を介したシグナル伝達を減少させ、2310001H12Rikが機能するのに必要と思われる下流への影響を減少させることを意味する。一方、SP600125はJNKを阻害するので、2310001H12RikがJNKシグナル伝達に依存している場合には、その活性に影響を与える可能性がある。ダサチニブ、ソラフェニブ、スニチニブのような他の阻害剤は、様々な受容体チロシンキナーゼや、Srcファミリーキナーゼ、ABL1、VEGFR、PDGFR、Rafキナーゼのような他のキナーゼに作用する。これらのキナーゼを阻害することにより、これらの化学物質は2310001H12Rikの適切な機能にとって重要なシグナル伝達経路を破壊する。mTOR経路を標的とするラパマイシンは、2310001H12Rikの活性に不可欠なシグナル伝達を減少させる。それぞれEGFRとBcr-Ablチロシンキナーゼを阻害するエルロチニブとイマチニブも、これらのキナーゼを介したシグナルによって2310001H12Rikが活性化されると、2310001H12Rikの阻害につながる可能性がある。