1700106N22Rik アクチベーター

一般的な1700106N22Rik活性化剤には、アデメチオニン CAS 29908-03-0、ビスフェノールA、無水塩化カルシウム CAS 10043-52-4、塩化カルミダゾリウム CAS 57265-65-3、および塩酸トリフルオロペラジン CAS 440-17-5。

カルモジュリン-リジンN-メチルトランスフェラーゼの化学的活性化剤は、様々なメカニズムで作用し、このタンパク質の活性を増強する。S-アデノシルメチオニンは、カルモジュリン-リジンN-メチルトランスフェラーゼのメチル化活性にとって重要なメチル基の直接供与体として機能し、それによってその活性化に直接寄与する。ビスフェノールAやオフィオボリンAのような化合物はカルモジュリンに結合し、カルモジュリン-リジンN-メチルトランスフェラーゼの酵素機能を促進する構造変化を通して活性化することが知られている。塩化カルシウムは、細胞内のカルシウム濃度を上昇させることにより、極めて重要な役割を果たしている。このカルシウムイオンの上昇は、カルモジュリン-リジンN-メチル基転移酵素の活性化の前提条件であるカルモジュリンに結合することができる。さらに、トリフルオペラジンやクロルプロマジンは、カルモジュリンと相互作用することによって、カルモジュリン-リジンN-メチル基転移酵素の活性化を増強することができるが、その主な機能はカルモジュリンの活性化ではなく、むしろ拮抗作用であり、このことはカルモジュリン相互作用の複雑なダイナミクスを強調している。

W-7塩酸塩はカルモジュリン-リジンN-メチル基転移酵素の基質と競合し、基質の利用可能性に影響を与えることによって酵素活性を間接的に上昇させることができる。同様に、塩化カルミダゾリウムは主に拮抗薬であるが、ある状況下ではカルモジュリンの活性コンフォメーションを安定化し、カルモジュリン-リジンN-メチル基転移酵素の活性化を促進する。メラトニンとカルモジュリンとの相互作用もまた、カルモジュリンの調節作用を修飾することによって、カルモジュリン-リジンN-メチル基転移酵素の活性化を促進することができる。チアミンピロリン酸は、様々な酵素の補酵素として、カルモジュリン-リジンN-メチル基転移酵素のメチル基転移酵素活性全体を高めることができる。N-6-フェニルイソプロピルアデノシンは、アデノシン受容体に影響を与え、cAMPレベルを調節することによって上流に作用し、カルモジュリン-リジンN-メチル基転移酵素を含むカルモジュリン依存性酵素の活性化につながる。フォルスコリンは、細胞内cAMPを増加させることにより、アデニル酸シクラーゼを活性化し、その後、カルモジュリン依存性経路の活性を高め、カルモジュリン-リジンN-メチルトランスフェラーゼを活性化することができる。これらの化学物質はそれぞれ、カルモジュリン-リジンN-メチルトランスフェラーゼの機能制御に固有の特定の生化学的経路と分子間相互作用を標的とし、それに影響を与えることによって、カルモジュリン-リジンN-メチルトランスフェラーゼの活性化に寄与している。