1700023E05Rik アクチベーター

一般的な1700023E05Rik活性化剤には、レスベラトロール CAS 501-36-0、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4 -4、フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、リチウム CAS 7439-93-2。

RAI1活性化因子には、RAI1の機能的活性を、異なるが相互に関連したシグナル伝達経路を介して支える多様な化合物が含まれる。レスベラトロールは、SIRT1を刺激することにより、クロマチンリモデリングにおけるRAI1の役割にとって極めて重要な脱アセチル化過程を通してRAI1活性を増強する。同様に、レチノイン酸はRARを活性化することにより、RAI1のDNA結合能に直接影響を与え、転写調節における役割を強化する。フォルスコリンとロリプラムは、cAMPを上昇させる。RAI1活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を通じてRAI1の機能的活性を増強する一連の化学化合物である。レスベラトロールは、SIRT1経路を通じてRAI1の脱アセチル化を促進し、RAI1の活性化とクロマチンリモデリングにおける役割の鍵となる。レチノイン酸は、RARに関与することにより、RAI1のDNA結合能に影響を与え、転写における調節機能を高める。フォルスコリンとロリプラムは、細胞内cAMPレベルを上昇させることにより、PKAを活性化し、RAI1の転写活性を調節する因子をリン酸化すると考えられている。

エピガロカテキンガレートやトリコスタチンA、酪酸ナトリウム、VPA、SAHAなどのHDAC阻害剤は、ヒストンのアセチル化を増加させることでクロマチン構造を緩和し、RAI1のDNAへのアクセシビリティを高め、その後の遺伝子発現調節における活性を高める。リチウムは、GSK-3の阻害とそれに伴うWntシグナル伝達経路の活性化を通して間接的にRAI1をアップレギュレートする。さらに、スペルミジンは、オートファジーを誘導することによって、細胞の恒常性を維持するRAI1の役割をサポートする。オートファジーは、ミスフォールドしたタンパク質や細胞の残骸を除去することによって、間接的にRAI1の機能を高めることができるプロセスである。クルクミンは、NF-κBを阻害することにより、特定の遺伝子の抑制を解除し、RAI1の転写調節活性の増強を助ける可能性がある。