1700014B07Rik阻害剤

一般的な1700014B07Rik阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 1330 52-90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、およびラパマイシン CAS 53123-88-9。

1700014B07Rikの化学的阻害剤は、特定のキナーゼやシグナル伝達経路の阻害に関連する様々なメカニズムを通して、このタンパク質の活性に影響を与えることができる。幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、キナーゼ阻害の一般的なメカニズムである活性部位への結合をATPと競合させることにより、1700014B07Rikの活性を阻害することができる。同様に、プロテインキナーゼCの特異的阻害剤であるBisindolylmaleimide Iは、1700014B07Rikが受ける可能性のある調節的リン酸化事象を破壊し、そのキナーゼ活性を効果的に低下させることができる。ホスホイノシチド3-キナーゼの強力な阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/ACT経路を変化させ、下流タンパク質の活性を低下させることができる。PD98059とU0126は、MAPK/ERKキナーゼの上流にあるMEK1/2を標的としている；ここでの阻害は、1700014B07Rikがこの経路によって制御されている場合、1700014B07Rikの活性低下をもたらす可能性がある。ラパマイシンはmTORシグナル伝達経路の中でmTORC1に作用し、その阻害は1700014B07Rikを含む下流タンパク質の機能を抑制する可能性がある。

1700014B07Rikの活性にさらに影響を及ぼすものとして、SB203580はp38 MAPKを選択的に阻害することができ、1700014B07Rikがp38 MAPKシグナル伝達の一部であれば、そのキナーゼ活性を低下させる可能性がある。PP2はSrcファミリーキナーゼの選択的阻害剤として、1700014B07Rikが関与している可能性のあるシグナル伝達経路、特にSrcキナーゼを介したリン酸化によって制御されているシグナル伝達経路を阻害する可能性がある。SP600125によるMAPKファミリーのJNKの阻害は、1700014B07Rikの制御機能を含む可能性のある細胞増殖を支配するプロセスを混乱させる可能性がある。さらに、ZM-447439とAZD1152-HQPAはオーロラキナーゼを標的とする。前者はこれらのキナーゼの広範な阻害剤であるが、後者はオーロラBキナーゼに選択的である。オーロラキナーゼを阻害すると、細胞周期の進行と有糸分裂が阻害される可能性があり、オーロラキナーゼ活性に支配されるこれらの細胞内事象に1700014B07Rikが関与している場合、その活性に影響を及ぼす可能性がある。