1700012B07Rik阻害剤

一般的な1700012B07Rik阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）（CAS 133052-90-1） 、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、およびPD 98059 CAS 167869-21-8。

1700012B07Rikの化学的阻害剤は、標的とする特定のキナーゼ経路によって様々なメカニズムでこのタンパク質の活性を調節することができる。スタウロスポリンは、その幅広いキナーゼ阻害能力で知られており、細胞内のリン酸化プロセスに不可欠な多数のプロテインキナーゼを標的としている。これらのキナーゼを阻害することにより、Staurosporineは1700012B07Rikのリン酸化とその後の活性化を効果的に低下させ、機能的活性の低下をもたらすことができる。プロテインキナーゼC（PKC）に対する特異性を有するビスインドリルマレイミドIは、1700012B07Rikのようなタンパク質のリン酸化に関与するPKCを阻害することによって作用する。PKCが阻害されると、通常PKCによって仲介されるリン酸化イベントが阻害されるため、1700012B07Rikの活性が低下する。

さらに、LY294002とWortmanninは、細胞増殖や生存などの細胞機能に関与する酵素ファミリーであるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、1700012B07RikがPI3Kシグナル伝達経路の一部である場合、1700012B07Rikの機能的活性に影響を与える可能性がある。PI3Kが阻害されると、1700012B07Rikがその機能を発揮するのに必要な下流のシグナル伝達が阻害されることになる。同様に、PD98059とU0126は、MAPK経路においてERKの上流にあるマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）を標的とする。MEKを阻害すると、ERKを介したリン酸化事象が減少し、1700012B07Rikがその機能をこのシグナル伝達経路に依存している場合、その活性に影響を及ぼす可能性がある。p38 MAPキナーゼを阻害するSB203580とc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害するSP600125も、それぞれのMAPK経路を破壊することによって、1700012B07Rikの機能的活性の低下につながるであろう。ラパマイシンの哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）阻害は、タンパク質の活性にとって重要であろうmTORシグナル伝達経路を破壊することによって、1700012B07Rikに影響を及ぼすであろう。最後に、ダサチニブとPP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤として、1700012B07Rikを含む様々なシグナル伝達経路に関与するSrcキナーゼを標的とし、その活性を低下させる。Y-27632は、Rho-associated protein kinase (ROCK)を標的とすることで、阻害剤のリストをさらに拡張し、1700012B07Rikのシグナル伝達経路の制御に関与していれば、このタンパク質の活性低下をもたらすであろう。各阻害剤は、特定のキナーゼまたはキナーゼ経路を標的とすることにより、タンパク質の活性化またはシグナル伝達過程を阻害する、異なるが収束するメカニズムを通して、1700012B07Rikの機能的活性を低下させることができる。