Date published: 2025-9-8

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15-LO阻害剤

一般的な15-LO阻害剤には、エブセレン CAS 60940-34-3、NDGA(ノルジヒドログアヤレト酸) CAS 500-38-9 、クルクミン CAS 458-37-7、ケルセチン CAS 117-39-5、ザレイトン CAS 111406-87-2などがある。

15-LO阻害剤は、主に15-リポキシゲナーゼ(15-LO)酵素を標的とし、その生化学的機能を妨害する多様な化学化合物群を代表するものです。15-LOの主な役割は、アラキドン酸などの多価不飽和脂肪酸を酸化し、さまざまな生理活性脂質メディエーターを生成することです。これらの脂質メディエーターは、炎症、免疫反応、細胞分化など、さまざまな生理学的および病態生理学的プロセスに関与していることが多い。15-LO阻害剤として働く化合物は、酵素の活性部位に直接結合したり、基質と競合したり、mRNAレベルで酵素の発現をダウンレギュレートするなど、さまざまなメカニズムで作用する可能性がある。これらの化合物は、15-ヒドロキシエイコサテトラエン酸(15-HETE)などの典型的な最終生成物を形成する酵素の能力を低下させることによって、その阻害効果を発揮することが多い。

15-LO阻害剤の化学的多様性は大きく、ケルセチンやケンフェロールなどのフラボノイド、レスベラトロールやクルクミンなどのポリフェノール、ザレウトンなどの合成化合物が含まれます。これらの分子は、植物、菌類、合成経路など、さまざまな供給源から発見される可能性があります。 供給源は様々ですが、一般的に15-LOの酵素活性をある程度抑制するという共通の特徴があります。化学構造、官能基、その他の物理化学的特性などの要因は、15-LOに対するこれらの阻害剤の親和性と有効性に影響を与える可能性があります。研究では、これらの化合物が15-LOに阻害効果を発揮するメカニズムを理解するために、酵素アッセイ、分子ドッキング、遺伝子発現解析などの技術がしばしば使用されます。

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