1300014I06Rikの化学的阻害剤には、タンパク質の活性に不可欠な異なるシグナル伝達経路やキナーゼに作用する様々な化合物が含まれる。よく知られたプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、1300014I06Rikがその機能に必要とするリン酸化プロセスを破壊することができる。同様に、ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤であるWortmanninとLY294002は、PI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害することによって1300014I06Rikを阻害することができる。この経路は様々な細胞プロセスにとって重要であり、その阻害は1300014I06Rikの活性低下につながる可能性がある。PI3K経路をさらに下ると、Aktの阻害剤であるトリシリビンも、このタンパク質が関与していると思われるAktを介したシグナル伝達を停止させることにより、1300014I06Rikを阻害する役割を果たす。
ラパマイシンのメカニスティックターゲット(mTOR)は、細胞の成長と増殖におけるもう一つの重要なキナーゼであり、その阻害剤であるラパマイシンは、1300014I06Rikの活性にとって極めて重要な下流の経路をブロックすることによって、1300014I06Rikを阻害することができる。別の面では、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)を阻害するSP600125と、MEKを標的とするU0126とPD98059は、それぞれの経路、JNKシグナル伝達とMEK/ERK経路を阻害することによって、1300014I06Rikを阻害することができる。SB203580がp38 MAPKを選択的に阻害することは、p38 MAPK依存性シグナル伝達経路を阻害することによる1300014I06Rikの阻害をさらに支持する。さらに、上皮成長因子受容体(EGFR)は、細胞の成長と生存を制御するシグナル伝達経路において重要な役割を果たしている。EGFRチロシンキナーゼ阻害剤であるゲフィチニブとエルロチニブは、EGFRとHER2の両方を阻害するラパチニブとともに、これらの受容体が制御し、タンパク質がその機能的活性を依存すると考えられるシグナル伝達経路を破壊することによって、1300014I06Rikを阻害することができる。これらの阻害剤は、様々なキナーゼとシグナル伝達経路に協調的に作用することで、1300014I06Rikを多面的に阻害する可能性を示している。
関連項目
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