Date published: 2025-9-12

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1100001G20Rik阻害剤

一般的な1100001G20Rik阻害剤には、スタウロスポリン(CAS 62996-74-1)、ビスインドリルマレイミドI(GF 109203X)(CAS 133052-90-1) 、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

142640の化学的阻害剤は、その活性に寄与する異なるシグナル伝達経路や酵素を標的とすることにより、様々なメカニズムで阻害効果を発揮することができる。例えば、スタウロスポリンは、142640のリン酸化依存性活性化に関与する可能性のあるキナーゼを含む幅広いキナーゼ阻害で知られている。同様に、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼCを阻害することができ、このキナーゼが142640のリン酸化に関与している場合、142640の活性化が減少し、その結果機能的活性が阻害される。LY294002とWortmanninはともに、142640をリン酸化するキナーゼを活性化する可能性のあるシグナル伝達カスケードであるPI3K/ACT経路の中心であるPI3Kの強力な阻害剤である。したがって、これらの化学物質による阻害は、142640の活性化を妨げることによって、142640の機能的活性を妨げることになる。

シグナル伝達経路をさらに下ると、PD98059とU0126はともにMEK阻害剤として働く。MEKを阻害するとERK経路の活性が低下し、142640を活性化するのであれば、このタンパク質は阻害された状態になる。SP600125とSB203580は、それぞれJNKとp38 MAPキナーゼ経路を標的とし、142640をリン酸化し活性化する可能性のあるストレス関連および炎症性シグナル伝達に関与する可能性がある。NF449はGs-αサブユニットを特異的に阻害し、cAMPレベルに影響を与える可能性があるため、142640を標的とするキナーゼに影響を与え、阻害につながる。Go6983とRo-31-8220はPKCの阻害剤であり、PKCが介在する142640のリン酸化を阻害すると、142640の活性が低下すると考えられる。最後に、mTOR阻害剤であるラパマイシンは、142640のリン酸化とその後の活性化におけるmTORシグナル伝達経路の役割を阻害し、この経路を介した活性化を阻止することにより、タンパク質の機能的阻害を達成するであろう。

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