11β-HSD1L アクチベーター
一般的な11β-HSD1L活性化物質としては、カルベノキソロンCAS 5697-56-3、DHEA CAS 53-43-0、PGE2 CAS 363-24-6、インスリンCAS 11061-68-0およびアデノシン3'，5'-環状一リン酸CAS 60-92-4が挙げられるが、これらに限定されない。
ヒドロキシステロイド11-β-デヒドロゲナーゼ1様（11β-HSD1L）活性化剤は、不活性なコルチゾンから活性なコルチゾールへの変換を促進するように設計された化学物質の一種であり、よく知られた酵素11β-HSD1の機能と類似している。これらの活性化剤は間接的に作用することが多く、11β-HSD1Lに対する直接的な活性化剤としては、知見の乏しい現在では知られていない。局所のコルチゾールレベルの増加は、11β-HSD1が11β-HSD1と同じ経路で作用している可能性が高いことから、11β-HSD1Lの活性が増強されていることを示唆している可能性がある。カルベノキソロンやグリチルリチンなどの化学物質は、コルチゾールを不活性型コルチゾンに変換する酵素である11β-HSD2を阻害する。この変換を阻害することで、これらの化合物は11β-HSD1Lが作用できる基質の量を効果的に増やし、間接的にその活性を高める。インスリンやPGE2のような他の化合物は、特定の組織において11β-HSD1の発現を上昇させる。
11β-HSD1Lの活性が増強されるメカニズムとして、酵素の基質利用可能性に影響を与えるホルモンレベルや二次メッセンジャーの調節も考えられる。例えば、ACTHは11β-HSD1Lの潜在的基質であるグルココルチコイドの産生を刺激する。同様に、11β-HSD1をアップレギュレートすることが知られている二次メッセンジャーであるcAMPも、11β-HSD1L活性を増強する可能性がある。クルクミンのようなある種のポリフェノールや魚油に含まれる成分は、11β-HSD1に影響を及ぼすことが示されており、酵素と相互作用する細胞の酸化還元状態や脂質プロファイルを変化させることによって、同様の方法で11β-HSD1Lに影響を及ぼす可能性がある。このようなメカニズムにより、コルチゾンからコルチゾールへの変換率が上昇し、11β-HSD1L活性が亢進するのである。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carbenoxolone | 5697-56-3 | sc-507294 | 1 g | $50.00 | ||
カルベノキソロンはグリチルレチン酸誘導体であり、通常はコルチゾールをコルチゾンに不活性化する11β-HSD2を阻害します。11β-HSD2を阻害することで、カルベノキソロンは基質であるコルチゾールの利用可能性を高めることによって間接的に11β-HSD1Lの活性を高める可能性があります。 | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $111.00 | 3 | |
DHEAはグルココルチコイドの産生を増加させる内因性ステロイドホルモンであり、変換のための基質をより多く提供することによって11β-HSD1Lの活性を高める可能性がある。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
PGE2は脂肪組織において11β-HSD1をアップレギュレートすることが知られています。11β-HSD1Lも同様に制御されるのであれば、PGE2は局所コルチゾンの濃度を高めてコルチゾールへの変換を促進することで、その活性を高める可能性があります。 | ||||||
Insulin抗体() | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $156.00 $1248.00 $12508.00 | 82 | |
インスリンは特定の組織において11β-HSD1をアップレギュレートすることがあり、11β-HSD1Lも同様に影響を受ける場合、コルチゾール産生のための基質の利用可能性を高めることで、間接的に11β-HSD1Lの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $116.00 $179.00 $265.00 $369.00 $629.00 $1150.00 | ||
cAMPは、11β-HSD1の発現をアップレギュレートする二次メッセンジャーとして働く。 11β-HSD1Lが同様の方法で制御されているならば、cAMPはその活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $55.00 $125.00 | 13 | |
ピオグリタゾンは脂肪組織において11β-HSD1活性を増加させることが示されている。もし11β-HSD1Lが同様に制御されているならば、ピオグリタゾンは間接的にその活性を高めるかもしれない。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
ポリフェノールの一種であるクルクミンが11β-HSD1を調節することが報告されており、11β-HSD1Lが同様の調節機構を持つとすれば、クルクミンがその活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $104.00 $431.00 | ||
オメガ-3脂肪酸、特に魚油に含まれるエイコサペンタエン酸は、11β-HSD1活性を調節することが示唆されています。これは11β-HSD1Lにも当てはまり、酵素機能に影響を与える脂質プロファイルを変化させることで、その活性を高める可能性があります。 | ||||||