VER-50589 (CAS 747413-08-7)
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VER-50589 è un composto isossazolico che inibisce l'Hsp90, una proteina da shock termico che agisce come chaperone molecolare con ruoli nel ripiegamento delle proteine, nella segnalazione cellulare e nel cancro. VER-50589 è un composto isossazolico che può agire per inibire l'Hsp90 con un valore IC50 di 21 nM. Produce un valore medio di GI50 antiproliferativo cellulare di 78 nM quando viene testato contro un pannello di linee cellulari tumorali umane. Coerentemente con l'inibizione di Hsp90, VER-50589 ha anche dimostrato di indurre l'espressione di HSP27 e Hsp72 e di ridurre le proteine client C-RAF, B-RAF, survivin e PRMT5, causando l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi. VER-50589 mostra una farmacocinetica favorevole e riduce la crescita tumorale negli animali. È importante notare che le cellule di glioblastoma non acquisiscono resistenza a VER-50589 e che la resistenza ad altri inibitori di Hsp90 non produce resistenza incrociata a VER-50589.
VER-50589 (CAS 747413-08-7) Referenze
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