Date published: 2025-9-10

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VEGFR2 Kinase Inhibitor I (CAS 15966-93-5)

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Applicazione:
VEGFR2 Kinase Inhibitor I è un inibitore della tirosin-chinasi altamente selettivo e permeabile alle cellule.
Numero CAS:
15966-93-5
Purezza:
>95%
Peso molecolare:
310.4
Formula molecolare:
C18H18N2O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'inibitore della chinasi VEGFR2 I è un inibitore altamente selettivo e permeabile alle cellule della classe degli indolin-2-one della tirosin-chinasi recettoriale (RTK) (IC50 = 70 nM) per il recettore 2 del fattore di crescita endoteliale vascolare murino (VEGF-R2; KDR/Flk-1). Si ipotizza che l'inibizione sia competitiva rispetto all'ATP. L'inibitore della chinasi VEGFR2 I ha dimostrato di non inibire le attività dei RTK PDGF, EGF e IGF-1 (IC50 > 100 µM).

Solo per ricerca in vitro. Non destinato ad uso Diagnostico o Terapeutico.

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VEGFR2 Kinase Inhibitor I (CAS 15966-93-5) Referenze

  1. Espressione di angiopoietine in cellule epiteliali renali e di carcinoma a cellule chiare: regolazione da parte dell'ipossia e partecipazione all'angiogenesi.  |  Yamakawa, M., et al. 2004. Am J Physiol Renal Physiol. 287: F649-57. PMID: 15198927
  2. HIF-1alfa e HIF-2alfa svolgono un ruolo centrale nell'angiogenesi indotta dallo stiramento ma non dallo shear-stress nel muscolo scheletrico di ratto.  |  Milkiewicz, M., et al. 2007. J Physiol. 583: 753-66. PMID: 17627993
  3. L'attività di p38 MAPK è stimolata dall'attivazione del recettore 2 del fattore di crescita endoteliale vascolare ed è essenziale per l'angiogenesi indotta dallo shear stress.  |  Gee, E., et al. 2010. J Cell Physiol. 222: 120-6. PMID: 19774558
  4. Gremlin è un nuovo agonista del principale recettore proangiogenico VEGFR2.  |  Mitola, S., et al. 2010. Blood. 116: 3677-80. PMID: 20660291
  5. Un approccio combinato di genetica chimica e bioinformatica guidata dai dati identifica gli inibitori della tirosin-chinasi recettoriale come antimicrobici diretti verso l'ospite.  |  Korbee, CJ., et al. 2018. Nat Commun. 9: 358. PMID: 29367740
  6. Le vie di segnalazione del recettore del fattore di necrosi tumorale-2 promuovono la sopravvivenza delle cellule CD133+ simili al cancro nel carcinoma renale a cellule chiare.  |  Bradley, JR., et al. 2020. FASEB Bioadv. 2: 126-144. PMID: 32123862
  7. MAZ51 blocca la crescita tumorale del cancro alla prostata inibendo il recettore 3 del fattore di crescita endoteliale vascolare.  |  Yamamura, A., et al. 2021. Front Pharmacol. 12: 667474. PMID: 33959030
  8. La trasformazione emorragica dell'ictus ischemico indotta dal tPA trombolitico è mediata dalla fosforilazione di occludina da parte della PKCβ.  |  Goncalves, A., et al. 2022. Blood. 140: 388-400. PMID: 35576527
  9. Le cellule T CD8+ resistenti al blocco PD-1 promuovono la generazione e il mantenimento di cellule staminali tumorali aggressive.  |  Chakravarti, M., et al. 2023. Cancer Res. 83: 1815-1833. PMID: 36971604
  10. Sintesi e valutazioni biologiche di indolin-2-oni 3-sostituiti: una nuova classe di inibitori della tirosin-chinasi che mostrano selettività verso particolari tirosin-chinasi recettoriali.  |  Sun, L., et al. 1998. J Med Chem. 41: 2588-603. PMID: 9651163

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VEGFR2 Kinase Inhibitor I, 1 mg

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